Čo sa lieči a ako fungujú nesteroidné protizápalové lieky: klasifikácia, zoznam

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), napriek rozdielu v názve názvu a skratke, znamenajú rovnaký typ lieku.

Tieto lieky sa používajú na nepredstaviteľne veľké množstvo patologických procesov, ich úlohou je symptomatická liečba akútnych a chronických chorôb. V tomto článku budeme hovoriť o tom, čo tieto lieky sú, v ktorých prípadoch a ako sa používajú, budeme brať NSAID na zoznam liekov a uvedieme najbežnejší príklad..

Čo sú NSAID

Lieky NSAID sú skupinou liekov určených hlavne na symptomatickú liečbu rôznych typov patológií. Skratka NSAID, ako už bolo uvedené, znamená nesteroidné protizápalové lieky. Tieto fondy sa široko využívajú po celom svete a nie sú len účinnou, ale aj relatívne bezpečnou metódou boja proti chorobám..

Nesteroidné protizápalové lieky sa považujú za relatívne bezpečné, pretože majú minimálne toxické účinky na ľudské telo. Osobitná pozornosť by sa mala venovať slovu „nesteroidné“, čo znamená, že chemické zloženie týchto liekov neobsahuje steroidné hormóny, ktoré sú účinnými, ale oveľa menej bezpečnými prostriedkami na boj proti aktívnym zápalovým procesom..

V medicíne sú NSAID tiež populárne vďaka svojmu kombinovanému spôsobu pôsobenia. Úlohou týchto liekov je zmierniť bolestivé pocity (pôsobia podobne ako analgetiká), uhasiť zápal, majú antipyretický účinok.

Za najobľúbenejšie lieky v tejto skupine sa považujú mnohé známe látky „Ibuprofen“, „Diclofenka“ a, samozrejme, „Aspirin“..

V ktorých prípadoch sa používajú

Použitie NSAID je vo väčšine prípadov opodstatnené, ak je akútne alebo chronické ochorenie sprevádzané bolestivými pocitmi a zápalovým procesom. Najúčinnejšie nesteroidné lieky sú na patológie muskuloskeletálneho systému. Jedná sa o rôzne ochorenia kĺbov, chrbtice, NSAID sa používajú na liečbu vertebrogénnej bolesti, ale lekár ju môže predpísať a bojovať proti iným chorobám..

Aby ste lepšie pochopili, v ktorých prípadoch sú tieto lieky predpisované, zvážte zoznam hlavných patologických procesov:

  • Osteochondróza rôznych častí chrbtice (krčka maternice, hrudníka, bedra). Pri osteochondróze sú bolesti a zápaly zmiernené vymenovaním NSAID.
  • Druh príslušného lieku je predpísaný pre dnu, najmä v akútnej forme.
  • Osvedčená vo väčšine typov lumbagu, to znamená, že pomáhajú zmierniť bolesť chrbta alebo znížiť jej intenzitu.
  • Tieto lieky sú predpísané na neuralgiu rôznych etiológií, napríklad na medzirestálnu neuralgiu a iné druhy bolesti neurologického pôvodu..
  • Ochorenie pečene a obličiek, napríklad pri obličkách alebo pečeni.
  • NSAID môžu eliminovať alebo zmierniť bolesť pri Parkinsonovej chorobe.
  • Používa sa na liečbu a potom na zotavenie po zraneniach (modriny, zlomeniny, výrony, porušenia, atď.). Okrem toho môžete po operácii zmierniť bolesť, zmierniť zápal a znížiť miestnu teplotu..
  • Prípravky tejto skupiny sú potrebné na ochorenia kĺbov, artrózu, reumatoidnú artritídu atď..

Tento zoznam obsahuje iba najbežnejšie prípady a choroby, pri ktorých sa používajú NSAID. Vždy by ste však mali pamätať na to, že aj napriek všetkej bezpečnosti liekov v tejto skupine a snahe lekárov o ich zvyšovanie a zvyšovanie bezpečnosti by ich mal predpisovať iba lekár. Je dôležité dodržiavať toto pravidlo, pretože dokonca aj NSAID majú kontraindikácie, ale o nich sa budeme baviť neskôr..

Mechanizmus akcie

Mechanizmus účinku NSAID je založený na blokovaní špeciálneho typu enzýmov produkovaných ľudským organizmom - cyklooxygenázy alebo COX. Enzýmy tejto skupiny sa podieľajú na syntéze jedného z typov prostanoidov, ktoré sa vo farmakológii nazývajú prostaglandíny..

Prostaglandíny sú chemická zlúčenina, ktorú telo vytvára počas vývoja patologického procesu. Práve vďaka tejto látke začína zápalový proces, teplota stúpa, v mieste lokalizácie patológie sa vyvíja syndróm bolesti..

Tablety a masti skupiny NSAID majú výraznú protizápalovú aktivitu, znižujú teplotu a majú analgetický účinok. Opísaný komplexný účinok sa dosahuje presne vďaka cyklooxygenáze, pôsobí na prostaglandíny, blokuje sa a dosahuje sa požadovaný účinok.

Klasifikácia NSAID

Je tiež dôležité pochopiť, že v skupine NSAID existuje rozdelenie liekov, ktoré sa líši chemickou štruktúrou a mechanizmom účinku. Hlavným rozlišovacím znakom sú typy selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy. Klasifikácia NSAID z hľadiska selektivity je takáto:

  • COX 1 - ochranné enzýmy. Charakteristickým znakom účinku na COX 1 je škodlivejší účinok na organizmus.
  • COX 2 - enzýmy zápalu, ktoré lekári často predpisujú a sú známe menej výrazným „úderom“ do tela. Napríklad sú menej škodlivé pre fungovanie gastrointestinálneho traktu..

Existujú selektívne a neselektívne NSAID, existuje však zmiešaný tretí typ. Je to blokátor alebo neselektívny inhibítor, ktorý kombinuje COX 1 a COX 2. Blokuje obe skupiny enzýmov, ale také lieky majú viac vedľajších účinkov a negatívne ovplyvňujú tráviaci trakt..

Okrem rozdelenia na typy majú selektívne NSAID podľa faktorov COX užšiu klasifikáciu. Teraz rozdelenie závisí od prítomnosti kyslých a nekyslých derivátov v ich zložení.

Druhy kyslých prípravkov možno rozdeliť podľa typu kyseliny v ich zložení:

  • Oxycams - "Piroxicam".
  • Indoacetic (deriváty kyseliny octovej) - "Indometacín".
  • Fenylacetic - "Diclofenac", "Aceclofenac".
  • Propionický - „ketoprofén“.
  • Kyselina salicylová - kyselina acetylsalicylová zahŕňa "Diflunisal", "Aspirin".
  • Pyrazolón - „Analgin“.

Existuje výrazne menej nekyslých NSAID:

  • alkanony.
  • Derivátové variácie sulfónamidu.

Keď už hovoríme o klasifikácii, charakteristickým znakom nesteroidných protizápalových liekov je špecifickosť účinku, niektoré majú výraznejší analgetický účinok, iné účinne znižujú zápal, tretí kombinuje oba typy, čo predstavuje druh zlatého priemeru.

Stručne o farmakokinetike

Nesteroidné protizápalové lieky sú dostupné v rôznych dávkových formách, existujú masti s NSAID, tablety, rektálne čapíky, injekcie. V závislosti od formy uvoľňovania sa spôsoby použitia liečiva a choroby, proti ktorej sa má bojovať, líšia..

Existuje však vlastnosť, ktorá ich spája - vysoký stupeň absorpcie. Nesteroidné masti dokonale prenikajú do kĺbových tkanív a rýchlo zabezpečujú hojivý účinok. Ak je pacient nútený používať čapíky, protizápalové čapíky, sú tiež veľmi rýchlo absorbované v rektálnej oblasti. To isté platí pre tablety, ktoré sa rýchlo rozpúšťajú v gastrointestinálnom trakte..

NSAID však môžu tiež nepriaznivo ovplyvniť liečbu z dôvodu vysokej úrovne absorpcie. Prejavuje sa to v tom, že vytesňujú iné drogy, a to sa musí pamätať.

Aká je nová generácia NSAID

Výhodou novej generácie NSAID je skutočnosť, že tieto lieky sú selektívnejšie z hľadiska princípu pôsobenia na ľudské telo..

To znamená, že moderné prostriedky sú lepšie vyvinuté a môžu sa použiť v závislosti od toho, aký účinok chce lekár dosiahnuť. Väčšina z nich je založená na princípe činnosti COX 2, to znamená, že si môžete zvoliť liek, ktorý bude viac tlmiť bolesť a minimálne ovplyvňuje zápalový proces v tkanivách..

Schopnosť vybrať si konkrétnu formu NSAID vám umožňuje spôsobiť minimálne poškodenie tela. Použitie liekov novej generácie účinne znižuje počet vedľajších účinkov na hodnoty blízke nule. Samozrejme za predpokladu, že pacient nemá negatívnu reakciu alebo neznášanlivosť na zložky liečiva.

Ak uvediete zoznam liekov novej generácie NSAID, najobľúbenejšie sú:

  • Xefocam - efektívne potláča bolesť.
  • „Nimesulid“ je kombinovaný prípravok, protizápalové a analgetické účinky sú dobre kombinované s antipyretikami.
  • „Movalis“ - má silný protizápalový účinok.
  • "Celecoxib" - zmierňuje bolesť, je zvlášť účinný pri artróze a osteochondróze.

Výber dávky

Vymenovanie a podávanie NSAID vždy závisí od povahy patologického procesu a stupňa jeho progresie. Okrem toho každý liek predpisuje lekár na základe diagnostických údajov, stanovenie frekvencie, trvania a dávkovania liekov tiež spadá na plecia lekára..

Stále je však možné identifikovať všeobecné trendy v zásadách stanovenia optimálneho dávkovania:

  • V prvých dňoch sa odporúča užívať liek v minimálnych dávkach. Deje sa tak s cieľom zistiť toleranciu lieku voči pacientovi a identifikovať možné vedľajšie účinky. V tejto fáze sa rozhoduje o tom, či stojí za to vziať liek ďalej alebo ho opustiť a nahradiť ho iným.
  • Potom sa denná dávka postupne zvyšuje a ďalšie vedľajšie účinky sa monitorujú ďalšie 2 až 3 dni..
  • Ak je látka dobre znášaná, používa sa po dlhú dobu, niekedy až do úplného zotavenia. V takom prípade môže denná dávka dokonca prekročiť rýchlosť uvedenú v pokynoch. Takéto rozhodnutie prijíma iba lekár, vyžaduje sa v prípadoch, keď je potrebné prudko a rýchlo zmierniť zápal alebo upokojiť zvlášť bolestivé prejavy..

Za zmienku tiež stojí, že v posledných rokoch sa v medicíne objavil nový trend, dávky NSAID sa v prípade potreby zvyšujú. Možno je to kvôli vyššiemu dopytu po ešte menej toxických drogách novej generácie..

Použitie v tehotenstve

Užívanie NSAID počas tehotenstva je jednou z kontraindikácií pri používaní liekov v tejto skupine. Zohľadňujú sa pritom lieky v akejkoľvek forme uvoľňovania, tablety, čapíky, injekcie a masti. Existuje však jeden VUT v Brne - niektorí lekári nevylučujú použitie mastí v oblasti kolenných a lakťových kĺbov..

Pokiaľ ide o nebezpečenstvo používania NSAID počas tehotenstva, na tretí trimester sa vzťahuje osobitná kontraindikácia. Počas tohto obdobia tehotenstva môžu lieky spôsobovať obličkové komplikácie plodu vyvolané blokádou Botallova.

Podľa niektorých štatistík zvyšuje užívanie nesteroidných protizápalových liekov pred tretím trimestrom pravdepodobnosť potratu..

kontraindikácie

Napriek skôr vysokej bezpečnosti majú NSAID novej generácie kontraindikácie na použitie. Zvážte situácie, keď sa používanie takýchto liekov neodporúča alebo dokonca nezakazuje:

  • Individuálna neznášanlivosť na liečivé zložky. To však neznamená, že NSAID sa nemôžu vôbec použiť, v takom prípade si lekár môže zvoliť liek, na ktorý nebude mať negatívna reakcia..
  • Pri patológiách gastrointestinálneho traktu je použitie nesteroidných liekov nežiaduce. Prísnou indikáciou je žalúdočný vred alebo dvanástnikový vred.
  • Poruchy zrážania krvi, najmä leukopénia a trombopénia.
  • Vážnymi patológiami pečene a obličiek je nápadným príkladom cirhóza.
  • NSAID je tiež nežiaduce používať počas gravidity a laktácie..

Vedľajšie účinky

Nesteroidné protizápalové lieky môžu viesť k niektorým komplikáciám, najmä ak je dávka prekročená alebo použitá príliš dlho.

Vedľajšie účinky sú nasledujúce:

  • Zhoršenie práce a poškodenie orgánov gastrointestinálneho traktu a tráviaceho ústrojenstva. Nesprávne použitie NSAID vedie k rozvoju gastritídy, peptického vredového ochorenia, vyvoláva vnútorné krvácanie v gastrointestinálnom trakte atď..
  • V niektorých prípadoch existuje zvýšená záťaž na kardiovaskulárny systém s rizikom zvýšeného krvného tlaku, arytmií a opuchov..
  • Vedľajším účinkom niektorých liekov zo skupiny NSAID je účinok na nervový systém. Lieky vyvolávajú bolesti hlavy, závraty, hučanie v ušiach, zmeny nálady a dokonca apatia.
  • Ak existuje neznášanlivosť na jednotlivé zložky lieku, vyvolá sa alergická reakcia. Môže to byť vyrážka, angioedém alebo anafylaktický šok.
  • Niektorí lekári tiež tvrdia, že zneužívanie drog môže spôsobiť erektilnú dysfunkciu u mužov..

Opis NSAID

Liečivá zo skupiny NSAID sú dostupné v rôznych dávkových formách, bežne sa používajú na liečenie rôznych patologických procesov. Nie je prekvapujúce, že v modernej medicíne počet týchto liekov v súčasnosti dosahuje niekoľko desiatok možností..

Vezmite si napríklad formuláre na uvoľnenie:

  • Intramuskulárne injekcie alebo injekcie na dosiahnutie očakávaných výsledkov, zníženie bolesti a zníženie zápalu v rekordnom čase.
  • Nesteroidné protizápalové masti, gély a balzamy, ktoré sa široko používajú na liečbu patológií pohybového ústrojenstva, so zraneniami atď..
  • Perorálne tablety.
  • sviečky.

Porovnávacia charakteristika každého z týchto fondov sa bude líšiť, pretože všetky sa používajú na rôzne patologické procesy. Okrem toho rozmanitosť nesteroidných liekov je výhodou nielen kvôli rozmanitosti liečby. Výhodou je, že je možné zvoliť produkt individuálne pre každého pacienta.

A za účelom lepšej orientácie v tomto segmente a pochopenia, v ktorých prípadoch je liek najvhodnejší, zvážte zoznam najpopulárnejších nesteroidných protizápalových liekov so stručným popisom každého z nich..

meloxicam

Protizápalové činidlo s výrazným analgetickým účinkom, ktoré tiež pomáha znižovať telesnú teplotu. Tento liek má dva nesporné výhody:

  • Je dostupný vo forme tabliet, mastí, čapíkov a roztokov na intramuskulárne injekcie..
  • Ak nie sú kontraindikácie a sú pod neustálym lekárskym dohľadom, môže sa užívať dlhodobo.

Okrem toho je „Meloxicam“ známy pre svoje dobré trvanie účinku, stačí zobrať 1 tabletu denne alebo urobiť 1 injekciu v zrazení, účinok trvá viac ako 10 hodín.

rofecoxib

Je to roztok na intramuskulárnu injekciu alebo tablety. Patrí do skupiny liekov COX 2, má vysoké antipyretické, protizápalové a analgetické vlastnosti. Výhodou tohto prostriedku je to, že má minimálny vplyv na fungovanie gastrointestinálneho traktu a neovplyvňuje obličky..

Tento liek však nie je predpísaný tehotným a dojčiacim ženám a má tiež kontraindikácie na použitie u pacientov so zlyhaním obličiek a astmatikov..

ketoprofén

Jedno z najuniverzálnejších zariadení vďaka svojej univerzálnej forme uvoľnenia, ktorá zahŕňa:

  • pilulky.
  • Gély a masti.
  • aerosóly.
  • Riešenie na vonkajšie použitie.
  • injekcie.
  • Rektálne čapíky.

„Ketoprofen“ patrí do skupiny neselektívnych nesteroidných protizápalových liekov COX 1. Rovnako ako iné látky zmierňuje zápaly, horúčku, odstraňuje bolesti..

kolchicín

Ďalší príklad liekovej skupiny NSAID, ktorá tiež patrí do množstva alkaloidov. Droga sa vytvára na základe prírodných rastlinných zložiek, hlavnou účinnou látkou je jed, takže jej použitie si vyžaduje najprísnejšie dodržiavanie pokynov lekára..

Kolchicín dostupný v tabletách je jedným z najlepších prostriedkov na boj proti rôznym prejavom dny. Liek má výrazný protizápalový účinok, ktorý sa dosahuje blokovaním dynamiky leukocytov v centre pozornosti zápalu..

diclofenac

Tento nesteroidný protizápalový liek je jedným z najpopulárnejších a najžiadanejších liekov, ktorý sa používa od šesťdesiatych rokov minulého storočia. Tento liek je dostupný vo forme mastí, tabliet a kapsúl, intramuskulárnych injekcií, čapíkov.

Liek "Diclofenka" sa používa na liečbu akútnych zápalových procesov, účinne zmierňuje bolesť a umožňuje vám zbaviť sa syndrómu bolesti pomocou množstva patologických procesov, bedrového kĺbu atď. Najčastejšie sa liek predpisuje vo forme masti alebo na intramuskulárne injekcie..

indometacín

Rozpočet a veľmi účinné nesteroidné liečivo. Dostupné vo forme tabliet, mastí a gélov, ako aj rektálnych čapíkov. „Andometacín“ má výrazný protizápalový účinok, účinne odstraňuje bolesti a dokonca vám umožňuje zmierniť opuchy, napríklad pri artritíde..

Avšak za nízku cenu musíte platiť s veľkým počtom kontraindikácií a vedľajších účinkov, užívajte liek opatrne a iba so súhlasom lekára.

celecoxib

Drahé, ale účinné nesteroidné protizápalové liečivo. Lekári sú aktívne menovaní na boj proti osteochondróze, artróze a iným patológiám vrátane tých, ktoré nemajú vplyv na pohybový aparát..

Hlavné úlohy lieku, s ktorým sa mimoriadne efektívne vyrovná, sú zníženie bolesti a potlačenie zápalových procesov.

ibuprofen

Ibuprofén je ďalšie populárne liečivo NSAID, ktoré lekári často používajú..

Okrem protizápalového a analgetického účinku vykazuje tento liek tie najlepšie výsledky zo všetkých NSAID v boji proti horúčke. Liek Ibuprofen je dokonca predpísaný deťom vrátane novorodencov ako antipyretikum.

nimesulid

Liečebná metóda na liečbu bolesti chrbtice stavcov, predpísaná na osteochondrózu, artrózu, artritídu a množstvo ďalších patológií.

Pomocou nimesulidu sa dosiahne protizápalový a analgetický účinok, pomocou ktorého znižujú teplotu a dokonca zmierňujú hyperémiu v miestach lokalizácie patologického procesu..

Liek sa používa ako orálna tableta alebo masť. Vďaka rýchlemu zmierneniu syndrómu bolesti NSAID „Nimesil“ sa obnovuje pohyblivosť na postihnutej časti tela..

ketorolac

Jedinečnosť tohto lieku sa nedosahuje ani tak kvôli jeho protizápalovým vlastnostiam, ale kvôli jeho analgetickému účinku. Ketorolac bojuje proti bolesti tak účinne, že sa dá porovnať s analgetikami narkotického typu.

Avšak za takú vysokú účinnosť musíte zaplatiť pravdepodobnosť závažných vedľajších účinkov, vrátane vážneho ohrozenia tráviaceho traktu, až po vnútorné krvácanie, vývoj peptického vredu..

Odporúčania pre správne použitie

Všetky odporúčania týkajúce sa správneho a optimálneho použitia nesteroidných protizápalových liekov sa týkajú ich použitia v rôznych formách uvoľňovania. Ak sa chcete vyhnúť negatívnym účinkom a urýchliť konanie, postupujte podľa týchto pokynov:

  • Tablety sa užívajú prísne podľa pokynov lekára alebo podľa odporúčaní lekára, v závislosti od príjmu potravy, času atď. Ak je liek v kapsulách, má sa zapiť dostatočným množstvom vody bez poškodenia membrány..
  • Masti sa aplikujú na miesto lokalizácie patologického procesu a vmasírujú sa masážnymi pohybmi. Po votieraní sa neponáhľajte, aby ste sa obliekli alebo vykúpali, masť by sa mala absorbovať čo najviac.
  • Pre rýchlejší účinok a aby sa zabránilo negatívnemu účinku na žalúdok, je lepšie použiť čapíky..
  • Osobitná pozornosť sa venuje intramuskulárnym a intravenóznym injekciám.

Je žiaduce, aby injekciu podal zdravotnícky pracovník, ale intramuskulárne injekcie so správnou kvalifikáciou môže podať osoba bez lekárskeho vzdelania alebo praxe..
Nesteroidné protizápalové lieky sú jednou z najúčinnejších metód eliminácie zápalu, bolesti a znižovania teploty s množstvom patológií. Ale nezabudnite, že lekár by mal predpisovať iba ošetrujúci lekár, samoliečba s použitím týchto liekov môže byť nebezpečná.

Nesteroidné protizápalové lieky: zoznam liekov, prečo sú predpísané, na aké choroby

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) - lieky, ktorých názov naznačuje ich zloženie, účel a funkciu.

Nesteroidné - neobsahujúce jadro cyklopentánperhydrofenantrénu, ktorý je súčasťou hormónov a biologicky aktívnych látok.

Protizápalové - majú výrazný účinok na zápalové procesy v živom organizme, čím prerušujú chemický proces zápalu.

História liekov zo skupiny NSAID

Protizápalové vlastnosti vŕby sú známe už od 5. storočia pred naším letopočtom. V roku 1827 sa z kôry tejto rastliny izolovalo 30 gramov salicínu. V roku 1869 bola na základe salicínu získaná účinná látka - kyselina salicylová.

Protizápalové vlastnosti kyseliny salicylovej sú známe už dlho, ale výrazný ulcerogénny účinok obmedzuje jej použitie v medicíne. Pridanie acetylovej skupiny k molekule významne znížilo riziko gastrointestinálnych vredov..

Prvý lekársky produkt zo skupiny NSAID bol syntetizovaný v roku 1897 spoločnosťou Bayer. Získal sa acetyláciou kyseliny salicylovej. Dostal patentované meno - „Aspirin“. Iba liek tejto farmakologickej spoločnosti má právo byť nazývaný aspirín..

Až do roku 1950 zostal aspirín jediným nesteroidným protizápalovým liekom. Potom aktívna práca začala vytvárať účinnejšie prostriedky.

Význam kyseliny acetylsalicylovej v medicíne je však stále veľký..

Mechanizmus účinku NSAID

Hlavným bodom aplikácie NSAID sú biologicky aktívne látky - prostaglandíny. Prvé sa našli v sekréte prostaty, odtiaľ ich meno. Študujú sa dva hlavné typy:

  • Cyklooxygenáza prvého typu (COX-1), ktorá je zodpovedná za syntézu ochranných faktorov gastrointestinálneho traktu a za procesy tvorby trombu.
  • Cyklooxygenáza druhého typu (COX-2), zapojená do hlavných mechanizmov zápalového procesu.

Blokovaním enzýmov sa dosahujú účinky na zníženie bolesti, zníženie zápalu a zníženie telesnej teploty.

Existujú lieky selektívneho a neselektívneho účinku. Selektívne činidlá vo väčšej miere blokujú enzým COX-2. Znižuje zápal bez ovplyvnenia procesov v zažívacom trakte.

Pôsobenie druhého typu cyklooxygenázy je zamerané:

  • na zvýšenie vaskulárnej permeability;
  • uvoľnenie zápalových mediátorov v poškodenej oblasti;
  • zvýšený opuch v oblasti zápalu;
  • migrácia fagocytov, žírnych buniek, fibroblastov;
  • zvýšenie celkovej teploty tela prostredníctvom centier termoregulácie v centrálnom nervovom systéme.

zápal

Proces zápalu je univerzálnou reakciou tela na akékoľvek škodlivé účinky a má niekoľko fáz:

  • stupeň zmeny sa vyvíja v prvých minútach vystavenia škodlivému faktoru. Škodlivé látky môžu byť fyzikálne, chemické alebo biologické. Biologicky aktívne látky sa uvoľňujú z zničených buniek, pričom sa začínajú nasledujúce etapy;
  • exsudácia (namáčanie) charakterizovaná účinkom látok z mŕtvych buniek na žírne bunky. Aktivované basofily uvoľňujú histamín a serotonín do lézie, čo spôsobuje zvýšenie vaskulárnej permeability pre tekutú časť krvi a makrofágov. Vyskytne sa opuch, zvýši sa miestna teplota. Enzýmy sa uvoľňujú do krvi a priťahujú ešte väčší počet imunokompetentných buniek, čím sa začína kaskáda biochemických a ochranných procesov. Reakcia sa stáva neprimeranou. Bolesť vzniká. V tomto štádiu sú účinné nesteroidné protizápalové lieky;
  • etapa proliferácie, nastáva v čase vyriešenia druhej etapy. Hlavnými bunkami sú fibroblasty, ktoré tvoria spojivovú tkanivovú matricu, na obnovu zničenej štruktúry.

Fázy nemajú jasný časový rámec a sú často zahrnuté v kombinácii. S výrazným stupňom exsudácie, ktorý pokračuje s hyperergickou zložkou, je stupeň proliferácie oneskorený. Predpisovanie liekov NSAID podporuje včasné uzdravenie a uľahčuje celkový stav pacienta.

Hlavné skupiny nesteroidných protizápalových liekov

Existuje veľa klasifikácií. Najobľúbenejšie sú založené na chemickej štruktúre a biologických účinkoch látok..

salicyláty

Najštudovanejšou látkou je kyselina acetylsalicylová. Analgetický účinok je veľmi mierny. Používa sa ako liečivo na zníženie teploty vo febrilných podmienkach a ako prostriedok na zlepšenie mikrocirkulácie v kardiológii (v malých dávkach znižuje viskozitu krvi blokovaním cyklooxygenázy typu I)..

propionát

Soli kyseliny propiónovej majú mierne analgetické a výrazné antipyretické účinky. Najznámejší je ibuprofén. Vďaka nízkej toxicite a vysokej biologickej dostupnosti sa v pediatrickej praxi bežne používa.

acetáty

Deriváty kyseliny octovej sú dobre známe a bežne sa používajú v medicíne. Majú výrazný protizápalový účinok a silný analgetický účinok. Vzhľadom na veľký vplyv na prvý typ cyklooxygenázy sa používajú opatrne v prípade peptického vredového ochorenia a rizika krvácania. Najznámejší predstavitelia: diklofenak, ketorolac, indometacín.

Selektívne inhibítory COX-2

Celekoxib a rofecoxib sa dnes považujú za najmodernejšie selektívne drogy. Sú registrovaní na ruskom trhu.

Iné lieky

Paracetamol, nimesulid, meloxikam. Pôsobia hlavne na TsOG-2. Majú výrazný analgetický a antipyretický účinok pri centrálnom pôsobení.

Najpopulárnejšie lieky NSAID a ich náklady

  • Kyselina acetylsalicylová.

Účinný a lacný liek. Dostupné v dávke 500 miligramov a 100 mg. Priemerná cena na trhu je 8-10 rubľov za 10 tabliet. Zahrnuté v zozname životne dôležitých.

Bezpečný a lacný liek. Cena závisí od formy uvoľnenia a výrobcu. Má výrazný antipyretický účinok. Široko používaný v pediatrii.

Filmom obalené tablety s hmotnosťou 400 miligramov, vyrobené v Rusku, stoja od 50 do 100 rubľov za 30 tabliet.

Populárna droga na celom svete. Vydané v európskych krajinách bez lekárskeho predpisu. Najobľúbenejšie formy: 500 miligramov tabliet a sirupu.

Je súčasťou kombinovaných liekov ako analgetická a antipyretická zložka. Má centrálny mechanizmus účinku bez ovplyvnenia krvotvorby a gastrointestinálneho traktu.

Cena závisí od značky. Ruské tablety stoja asi 10 rubľov.

Kombinovaný prípravok obsahujúci protizápalové a psychostimulačné zložky. Kofeín zvyšuje citlivosť mozgových receptorov tropických na paracetamol, čím zvyšuje účinok protizápalovej zložky..

Dostupné v tabletách s 500 miligramami. Priemerná cena 10 - 20 rubľov.

Vyrába sa v rôznych dávkových formách, ale najžiadanejší je vo forme injekcií a lokálnych foriem (masti a náplasti)..

Náklady na balenie troch ampúl sú od 50 do 100 rubľov.

Selektívne liečivo, ktoré má blokujúci účinok na druhý typ cyklooxygenázy. Má dobrý analgetický a antipyretický účinok. Široko používaný v stomatológii a pooperačnom období.

Dostupné vo forme tabliet, gélov a suspenzií. Priemerné náklady na trhu od 100 do 200 rubľov za 20 tabliet.

Liek sa vyznačuje výrazným analgetickým účinkom porovnateľným s účinkom narkotických analgetík. Má silný ulcerogénny účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu. Používané opatrne.

Musí sa vydávať prísne na lekársky predpis. Formy uvoľňovania sú rôzne. Tablety s obsahom 10 miligramov stoja od sto rubľov za balenie.

Hlavné indikácie pre použitie NSAID

Najbežnejším dôvodom užívania tejto triedy látok sú choroby spojené so zápalom, bolesťou a horúčkou. Malo by sa pamätať na to, že na monoterapiu sa lieky zriedka používajú. Liečba by mala byť komplexná.

Dôležité. Informácie v tomto odseku používajte iba v prípade, ak vám v prípade mimoriadnej situácie nedovolíte čoskoro kontaktovať kvalifikovaného technika. Všetky otázky liečby by ste mali prediskutovať so svojím lekárom..

artróza

Ochorenie, ktoré spôsobuje zmenu anatomickej štruktúry kĺbového povrchu. Aktívny pohyb je mimoriadne bolestivý kvôli opuchu kĺbov a zvýšenému výtoku synoviálnej tekutiny.

V závažných prípadoch je liečba obmedzená na náhradu kĺbov.

NSAID sú indikované pre miernu alebo stredne závažnú závažnosť procesu. Pri syndróme bolesti je predpísaných 100 - 200 miligramov nimesulidu. Nie viac ako 500 mg za deň. Užíva sa v 2 - 3 dávkach. Vypite malým množstvom vody.

Reumatoidná artritída

Reumatoidná artritída je zápalový proces autoimunitnej etiológie. V rôznych tkanivách sa vyskytuje mnoho zápalových procesov. Postihnuté sú najmä kĺby a endokardiálne tkanivá. NSAID sú liečivá podľa výberu v kombinácii s liečbou steroidmi. Poškodenie endokardu vždy vedie k ukladaniu krvných zrazenín na povrchu chlopní a srdcových komôr. Užívanie kyseliny acetylsalicylovej 500 miligramov denne znižuje riziko trombózy päťkrát.

Bolesť pri poraneniach mäkkých tkanív

Súvisí s edémom v mieste aplikácie traumatického faktora a okolitých tkanív. V dôsledku exsudácie sú stlačené malé žilové cievy a nervové zakončenie.

V poškodenom orgáne dochádza k stagnácii venóznej krvi, čo ďalej zvyšuje metabolické poruchy. Rozvíja sa začarovaný kruh, ktorý zhoršuje podmienky regenerácie.

Pri syndróme priemernej bolesti je možné použiť lokálne formy diklofenaku.

Aplikujte trikrát denne do oblasti zranenia alebo vymknutia. Poškodený orgán potrebuje odpočinok a imobilizáciu na niekoľko dní.

osteochondróza

V tomto patologickom procese dochádza ku kompresii koreňov miechových nervov medzi hornými a dolnými stavcami, ktoré tvoria kanály výstupu miechových nervov..

So znížením lúmenu kanála dochádza k kompresii nervových koreňov, inervujúcich orgánov a svalov. To vedie k rozvoju zápalových procesov a opuchu samotných nervov, ktoré ďalej narušujú trofické procesy.

Na prerušenie začarovaného kruhu sa používajú miestne masti a gély obsahujúce diklofenak v kombinácii s injekčnými formami liečiva. Intramuskulárne sa injikujú tri mililitre roztoku diklofenaku raz denne.

Liečba trvá najmenej 5 dní. Vzhľadom na vysokú ulcerogenitu lieku by sa mali užívať blokátory protónovej pumpy a antacídy (Omeprazol 2 kapsuly dvakrát denne a Almagel jedna alebo dve kopčeky trikrát denne).

Bedrová bolesť

Pri tejto lokalizácii je najčastejšie postihnutý sedací nerv. Bolestivé pocity sú dosť intenzívne. Sedací nerv je tvorený z koreňov miechy, ktoré sa objavujú v medzistavcovej vetve krížovej kosti, a zanechávajú v obmedzenej oblasti plytké tkanivá gluteálnej oblasti. Toto predisponuje k jeho zápalu s podchladením.

Používajú sa masti s NSAID obsahujúcimi diklofenak alebo nimesulid. Pri silnej bolesti sa blokuje miesto výstupu nervu anestetickým liečivom. Aplikuje sa lokálne suché teplo. Je dôležité vyhnúť sa podchladeniu.

bolesť hlavy

Cefalolalgia je spôsobená rôznymi patologickými procesmi. Najčastejšou príčinou je mozgový vazospazmus. Samotný mozog nemá receptory bolesti. Bolestivé pocity sa prenášajú z jeho membrán a receptorov v cievach.

Nesteroidné protizápalové lieky majú priamy účinok na prostaglandíny, ktoré regulujú bolesť v strede talamu. Bolesť spôsobuje vazospazmus, znižuje metabolické procesy a zvyšuje pocit bolesti. NSAID, zmiernenie bolesti, zmiernenie kŕčov, prerušenie patologického procesu. Prípravky ibuprofénu sú najúčinnejšie v dávke 400 miligramov.

migréna

Je to spôsobené lokálnym kŕčom ciev mozgu, častejšie bolí hlava na jednej strane. Existuje rozsiahla neurologická fokálna symptomatológia. Skúsenosti ukazujú, že nesteroidné analgetiká sú najúčinnejšie v kombinácii s antispasmodikami..

50% roztok metamizolu sodného (analgín) v množstve dvoch mililitrov a dvoch mililitrov drotaverínu v jednej injekčnej striekačke intramuskulárne alebo intravenózne. Po podaní injekcie sa vyskytne zvracanie. Po chvíli sa bolesť úplne zastaví.

Akútny dnavý útok

Ochorenie je spôsobené poruchou metabolizmu kyseliny močovej. Jeho soli sa ukladajú v rôznych orgánoch a tkanivách tela, čo spôsobuje rozsiahlu bolesť. NSAID pomáhajú kontrolovať príznaky dny. Prípravky ibuprofénu sa používajú v dávke 400 až 800 miligramov.

Liečba dny je komplexná. Zahŕňa stravu s nízkym obsahom purínových a pyrimidínových báz. V akútnom období sú úplne vylúčené živočíšne produkty, vývary, alkohol, káva a čokoláda.

Zobrazené sú produkty rastlinného pôvodu s výnimkou húb a veľké objemy vody (do troch až štyroch litrov denne). Keď sa stav zlepší, môžete do jedla pridať nízkotučný tvaroh..

bolestivú menštruáciu

Bolestivé obdobia alebo bolesť v dolnej časti brucha pred nimi sú časté u žien v plodnom veku. Je to spôsobené kŕčmi v hladkých svaloch maternice s odmietnutím sliznice. Trvanie bolesti a jej intenzita sú individuálne.

Na úľavu prípravok Ibuprofen v dávke 400 - 800 miligramov alebo selektívne NSAID (Nimesulid, Meloxicam).

Kyselina acetylsalicylová a ketorolak, ktoré znižujú zrážanie krvi, sa neodporúčajú.

Liečba bolestivých období môže zahŕňať použitie bifázických estrogénových liekov, ktoré normalizujú telesné hormóny..

Horúčka

Zvýšenie telesnej teploty je nešpecifický patologický proces, ktorý sprevádza mnoho bolestivých stavov. Normálna telesná teplota je medzi 35 a 37 ° C. Pri hypertermii nad 41 stupňov dochádza k denaturácii proteínov a môže dôjsť k smrti.

Pri normálnej telesnej teplote dochádza k väčšine biochemických procesov v tele. Termoregulačné mechanizmy vyšších organizmov sú neurohumorálnej povahy. Pri udržiavaní homeostázy teploty hrá hlavnú úlohu malá časť hypotalamu, nazývaná lievik..

Anatomicky spája hypotalamus a talamus na križovatke optických nervov.

Látky - pyrogény - sú zodpovedné za aktiváciu hypertermickej reakcie. Jedným z pyrogénov je prostaglandín produkovaný imunitnými bunkami..

Jeho syntéza je regulovaná cyklooxygenázou. Nesteroidné protizápalové lieky môžu ovplyvniť syntézu prostaglandínov a nepriamo tak znížiť telesnú teplotu. Paracetamol pôsobí na COX-1 v centre termoregulácie a poskytuje rýchly, ale krátkodobý antipyretický účinok.

Pri horúčke je najväčšia antipyretická aktivita preukázaná nepriamym účinkom ibuprofénu. Režim s oboma liekmi je zaručený na zníženie horúčky doma.

500 miligramov paracetamolu a 800 miligramov ibuprofénu. Prvý rýchlo znižuje teplotu na prijateľné hodnoty, druhý pomaly a dlho udržuje účinok.

Horúčka u detí

Je to dôsledok deštrukcie kostného tkaniva počas rýchleho rastu zubu. Z ničených buniek sa uvoľňujú biologicky účinné látky, ktoré majú priamy vplyv na centrá hypotalamu. Makrofágy prispievajú k zápalu.

Najúčinnejším liekom, ktorý eliminuje zápal a znižuje teplotu, je nimesulid v dávke 25 - 30 miligramov, užívaný raz alebo dvakrát, úplne zastaviť tento jav v 90 - 95 percentách prípadov..

Riziká pri použití NSAID

Štúdie ukázali, že dlhodobé užívanie neselektívnych liekov má škodlivý účinok na sliznicu žalúdka a čriev. Bol potvrdený ulcerogénny účinok kyseliny acetylsalicylovej. Dlhodobé užívanie neselektívnych liekov sa odporúča vykonávať spolu s blokátormi protónovej pumpy (omeprazol)..

Selektívne NSAID zvyšujú riziko koronárnych srdcových ochorení a mozgovej príhody desaťkrát pri dlhodobom používaní. Aspirín je jedinou výnimkou z tohto zoznamu. Protidoštičkové vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej sa používajú na prevenciu trombózy, prevenciu srdcových záchvatov a blokádu veľkých ciev..

Kardiológovia varujú, že pacienti, ktorí nedávno prekonali infarkt, by mali prestať užívať NSAID. Podľa výskumných údajov je Naproxen z tohto hľadiska považovaný za najmenej nebezpečný..

Boli publikované štúdie, že dlhodobé používanie NSAID môže spôsobiť erektilnú dysfunkciu. Tieto štúdie sa však viac zakladali na pocitoch samotných pacientov. Neboli poskytnuté žiadne objektívne údaje o hladinách testosterónu, štúdiách spermií a metódach fyzického testovania..

záver

Pred sto rokmi bola svetová populácia niečo vyše miliardy ľudí. Za posledných dvadsiate storočie ľudstvo urobilo obrovský prielom vo všetkých oblastiach svojej činnosti. Medicína sa stala účinnou a progresívnou vedou na dôkazoch.

Dnes nás je viac ako sedem miliárd. Nazývajú sa tri hlavné objavy, ktoré ovplyvnili prežitie ľudskej rasy:

  • vakcíny;
  • antibiotiká;
  • nesteroidné protizápalové lieky.

2.1.3.4.2. Narkotické analgetiká a nesteroidné protizápalové lieky

Vo svojich farmakologických vlastnostiach sa narkotické analgetiká výrazne líšia od farmakologických vlastností morfínovej skupiny. Tieto liečivá sú významne nižšie ako látky potlačujúce omamné látky, pokiaľ ide o silu analgetického účinku. Ich účinok sa prejavuje hlavne pri zápalových bolestiach (artritída, myozitída, neuralgia atď.)..

Narkotické analgetiká neznižujú dýchanie, nespôsobujú eufóriu a drogovú závislosť, nemajú hypnotický účinok a neovplyvňujú centrum kašľa. Táto skupina liekov má jasne protizápalové a antipyretické účinky, ktoré narkotické analgetiká nemajú..

Výhodou týchto liekov je absencia narkotického účinku, ktorý spôsobil ich rozsiahle použitie v ambulantnej praxi..

Narkotické analgetiká sa klasifikujú podľa ich chemickej štruktúry:

5. Oxycams: piroxicam, tenoxicam. Niektoré narkotické analgetiká sa často označujú ako antipyretické analgetiká, pretože majú nielen analgetické, ale aj antipyretické účinky. Patria sem deriváty pyrazolónu (analgín), kyseliny salicylovej (kyseliny acetylsalicylovej) a anilínu (paracetamol, fenacetín). Tieto lieky majú slabé protizápalové vlastnosti. Nedávno sa však v širokej miere používajú narkotické analgetiká s analgetickými, antipyretickými, protizápalovými a desenzibilizujúcimi účinkami. Tieto lieky sa v dôsledku výrazného protizápalového účinku nazývajú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID). Našli nielen použitie ako analgetické a antipyretické lieky, ale tiež sa široko používajú pri liečbe rôznych zápalových ochorení. Nesteroidné protizápalové liečivá zahŕňajú liečivá odvodené od organických kyselín (ibuprofén, diklofenak, indometacín, kyselina mefenámová); oxycam (piroxicam), deriváty kyseliny salicylovej a niektoré pyrazolónové lieky (butadión).

NSAID, aj napriek rozdielom v chemickej štruktúre, majú spoločný mechanizmus účinku všetkých účinkov (analgetických, protizápalových, antipyretických, desenzibilizujúcich), ktorý je založený na tlmiacom účinku na biosyntézu prostaglandínov..

V procese zápalu je pod vplyvom rôznych škodlivých faktorov (mikróby, ich toxíny, lyzozomálne enzýmy, hormóny) aktivovaná fosfolipáza A2, ktorá uvoľňuje kyselinu arachidónovú z fosfolipidovej frakcie bunkových membrán. Ten sa podieľa na metabolickom procese: cyklooxygenáza a lipoxygenáza. S účasťou cyklooxygenázy sa z nej tvoria cyklické endoperoxidy, prostaglandíny (PG), prostacyklíny (s účasťou prostacyklín syntetázy) a tromboxány (s účasťou tromboxán syntetázy). Malo by sa pamätať na to, že mnoho prostaglandínov je mediátormi zápalu a bolesti..

Pod vplyvom lipoxygenázy sa kyselina arachidónová premieňa na leukotriény (LT) - mediátory okamžitých alergických reakcií a mediátory zápalu..

Syntéza endoperoxidov, PG a LT je sprevádzaná objavením voľných kyslíkových radikálov, ktoré prispievajú k rozvoju zápalového procesu, k poškodeniu buniek, subcelulárnych štruktúr a výskytu bolestivých reakcií. Na druhej strane, PG (napríklad E1, I2) zvyšujú aktivitu mediátorov zápalu a bolesti (histamín, serotonín, bradykinín), dilatačné arterioly, zvyšujú permeabilitu kapilár, podieľajú sa na vývoji edému a hyperémie, na narušenie mikrocirkulácie, na tvorbe bolesti. PGF2a a tromboxán A2 spôsobuje zúženie venúl, ktoré tiež prispieva k tvorbe krvných zrazenín, čo zhoršuje poruchy mikrocirkulácie.

NSAID, blokujúce cyklooxygenázu, znižujú tvorbu prostaglandínov (El, I2, F2a ), tromboxány, ako výsledok, vývoj zápalu, bolesť je potlačená a zvýšená telesná teplota je znížená.

Protizápalový účinok liečiv je spojený najmä s potlačením exsudatívnej a proliferatívnej fázy zápalu, majú malý vplyv na proces zmeny. S blokádou syntézy GHG sa však tvorba voľných kyslíkových radikálov, ktoré poškodzujú bunkové membrány v ohnisku zápalu, znižuje a mierne sa znižuje. Potlačenie exsudatívnej fázy je spojené najmä s blokádou cyklooxygenázy, inhibíciou syntézy prostaglandínov (PGE).2, PGI2, PGF2a ), tromboxán A2, čo vedie k zníženiu hyperémie, edému, bolesti. Pokles hladiny prostaglandínov súčasne inhibuje uvoľňovanie ďalších tkanivových mediátorov zápalu (histamín, serotonín, bradykinín, norepinefrín); Inhibícia tvorby tromboxánu A2 a aktivita hyaluronidázy prispieva k normalizácii mikrocirkulácie. Lieky znižujú energetický metabolizmus bunky a znižujú ATP v tkanivách zápalového ložiska. Nesteroidné protizápalové lieky potláčajú intenzitu proliferačných procesov. Blokovaním syntézy PG lieky znižujú priepustnosť cievnej steny a prenikajú plazmové faktory do tkanív. Zároveň sa inhibuje aktivita guanylátcyklázy a hladina cGMP, delenie fibroblastov, syntéza kolagénu, mukopolysacharidov, tvorba reumatických granulómov a spojivového tkaniva. Antiproliferatívny účinok je čiastočne spojený s inhibíciou aktivity serotonínu a bradykinínu, ktoré stimulujú delenie fibroblastov. Nanešťastie lieky neinhibujú deštruktívne procesy v chrupavke a kostnom tkanive. Ďalej potláčajú schopnosť chondrocytov vylučovať inhibítory „deštruktívnych“ proteolytických enzýmov (kolagenáza a elastáza), ktoré sa akumulujú, čo spôsobuje deštrukciu chrupavky a kostného tkaniva. Okrem toho sa znižuje syntéza proteínov potrebných na regeneráciu chrupavky a kostných tkanív, hemoperfúzia je potlačená v zápalovom ohnisku, čo tiež narušuje proces regenerácie, najmä v hlavách kostí. Zo všetkých liekov iba piroxikam nespôsobuje deštrukciu chrupavky a kostí, pretože blokuje interleukín-1, ktorý stimuluje produkciu „deštruktívnych“ proteolytických enzýmov (kolagenáza a elastáza)..

NSAID majú desenzibilizujúci účinok, ktorý je veľmi dôležitý pri liečení chorôb, pri ktorých patogenéze sa vyskytujú alergické reakcie oneskoreného typu (reumatizmus, reumatoidná artritída atď.). Táto vlastnosť je najvýraznejšia u indometacínu, ortofénu, naproxénu, butadiónu, neobjavuje sa okamžite (spravidla do 2-6 mesiacov od použitia). Znecitlivujúci účinok sa vysvetľuje znížením syntézy PGE 2, ktorá znižuje chemotaxiu monocytov, T-lymfocytov, eozinofilov, polymorfonukleárnych leukocytov v ohnisku zápalu a inhibuje delenie (transformáciu blastov) lymfocytov..

Analgetický účinok liekov úzko súvisí s ich protizápalovým pôsobením, hlavne znižujú bolesť spôsobenú zápalom. V dôsledku potlačenia zápalového procesu hladina prostaglandínov klesá, najmä PGE2 a PGI2 (prostacyklín), ktorý sa podieľa na výskyte bolesti, prispieva k opuchu, zvyšuje citlivosť receptorov bolesti na bradykinín a histamín - hlavných mediátorov bolesti. Analgetický účinok narkotických analgetík však nie je len dôsledkom ich periférneho protizápalového účinku. Paracetamol, ktorý nemá protizápalový účinok, sa preto široko používa ako analgetikum, pretože analgetický účinok narkotických analgetík (vrátane paracetamolu) má centrálny význam.

zložka: hladina PG v štruktúrach mozgu, ktoré sa podieľajú na vedení bolesti, sa znižuje, prísun bolestivých impulzov pozdĺž stúpajúcich ciest miechy v talamu je inhibovaný a uvoľňovanie endorfínov je trochu zvýšené.

Pokiaľ ide o analgetickú aktivitu, narkotiká sa výrazne líšia. Najsilnejší analgetický účinok má indometacín, diklofenak sodný (ortofen), ibuprofén, ketoprofén, naproxén, kyselina mefenámová. Metamizol sodný (analginín), paracetamol a kyselina acetylsalicylová sú o niečo slabšie. Drogy sa môžu používať ambulantne a na dlhú dobu, pretože nespôsobujú duševnú a fyzickú závislosť, nebránia dýchaniu..

Antipyretický účinok liekov sa prejavuje iba pri zvýšenej telesnej teplote. Pri horúčke stimulujú pyrogény syntézu PG v mozgovomiechovom moku. NSAID znižujú obsah PG v mieche a inhibujú ich aktivačný účinok na bunky hypotalamu, normalizujú stav štruktúr regulujúcich teplo a prispievajú k zvýšeniu prenosu tepla a zvýšenému poteniu. Pretože skleníkové plyny sa nepodieľajú na udržiavaní normálnej teploty, NSAID ju neovplyvňujú. Antipyretiká sa používajú pri teplotách nad 38,5 ° C - 39 ° C, keď existuje riziko hypoxie s mozgovým edémom, hypertermickými kŕčmi, zníženou mikrocirkuláciou krvného toku obličkami a srdcovou aktivitou. Pri nižšej teplote je lepšie tieto lieky predpísať, pretože horúčka aktivuje obranné mechanizmy tela. Podľa intenzity antipyretického účinku sú liečivá usporiadané v nasledujúcom riadku: indometacín, ibuprofén, analgín, paracetamol, kyselina acetylsalicylová.

Kyselina acetylsalicylová sa zriedka používa ako antipyretikum, pretože je v tomto účinku horšia ako iné lieky, napríklad analgín, paracetamol a navyše často spôsobuje komplikácie. Analgin sa používa na zníženie telesnej teploty. Pôsobí rýchlo, nemá „kŕčový“ účinok (na rozdiel od amidopyrínu) a môže sa podávať perorálne, intramuskulárne a intravenózne (v závažných prípadoch sa podáva 50% roztok). Podobne ako iné deriváty pyrazolónu (amidopyrín) však analgín inhibuje hematopoézu a spôsobuje leukopéniu, anémiu a niekedy aj agranulocytózu. Paracetamol sa spravidla používa ako antipyretikum, najmä u detí. Kombinácia paracetamolu s kyselinou acetylsalicylovou je výhodná (na dosiahnutie antipyretických a analgetických účinkov); vzájomne sa posilňujú pôsobenie, navyše paracetamol

chráni žalúdočnú sliznicu pred dráždivým účinkom kyseliny acetylsalicylovej.

Inhibícia syntézy PG, ktoré sú dôležité pre priebeh fyziologických a patologických procesov v tkanivách, môže viesť k mnohým všeobecným komplikáciám. Najbežnejším a nebezpečným vedľajším účinkom sú erózne a ulcerózne zmeny žalúdočnej sliznice. Lokálne dráždivé účinky liekov nie sú hlavnou príčinou gastropatie. Je to hlavne kvôli zníženiu syntézy PG v žalúdočnej stene. ktoré regulujú jeho ochranné vlastnosti, normalizujú prísun krvi, zvyšujú tvorbu hlienu a znižujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. NSAID preto môžu zvyšovať kyslosť žalúdočnej šťavy, narušiť prísun krvi do sliznice, viesť k dyspeptickým poruchám, krvácaniu do žalúdka a vyvolať erózne a ulcerózne procesy (ulcerogénne pôsobenie). Vysoké riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je charakteristické pre butadión, indometacín, piroxikam, kyselinu acetylsalicylovú. Výskyt týchto komplikácií sa zníži, ak sa lieky užívajú po jedle s veľkým množstvom vody alebo v kombinácii s antacidami. V menšej miere enterosolventné liekové formy (aspirín) a takzvané proliečivá, napríklad sulindak, poškodzujú sliznicu: v pečeni sa premieňa na dva metabolity, z ktorých jeden (sulfit) je aktívnym inhibítorom prostaglandínov. Misoprostol (cytotec), analóg prostaglandínu E, sa považuje za špecifické činidlo na prevenciu gastropatie.1, zahrnuté napríklad v arthrotec (kombinácia misoprostolu a diklofenaku sodného).

Nebezpečnou komplikáciou NSAID je bronchospazmus. Blokáda PG môže spôsobiť posun v metabolizme kyseliny arachidónovej smerom k tvorbe leukotriénov (opuchy tkanív, kŕče hladkých svalov a ďalšie prejavy okamžitej alergie). Najčastejšie sa táto komplikácia vyvíja po vymenovaní kyseliny acetylsalicylovej (aspirín). NSAID znižujú produkciu moču a spôsobujú opuchy, pretože inhibujú tvorbu obličkových PG, ktoré sa podieľajú na regulácii prietoku krvi obličkami, glomerulárnej filtrácii, sekrécii renínov a rovnováhe voda-soľ. Pokles hladiny PG prispieva k zadržiavaniu sodíka ak výskytu opuchov (najmä pre butadión, diklofenak sodný, ketoprofén, kyselinu mefenámovú). Butadion tiež zvyšuje citlivosť obličkových receptorov na antidiuretický hormón (diuréza sa znižuje).

Spolu s vyššie uvedenými, NSAID spôsobujú množstvo ďalších (nesúvisiacich s PG) vedľajších účinkov: zmeny v krvi, pečeni, centrálnom nervovom systéme, koži. Pre deriváty pyrazolonu (butadión, amidopyrín, analgín) sú charakteristické závažné hematologické poruchy (leukopénia a dokonca aj agranulocytóza, aplastická anémia); poruchy hematopoézy môžu spôsobiť indometacín, kyselinu mefenámovú. Pri použití butadiónu, indometacínu, sulindaku, diklofenaku sodného (ortofénu) sa vyvíjajú rôzne formy poškodenia pečene až po toxickú hepatitídu (dlhodobé podávanie). Počas liečby kyselinou acetylsalicylovou (tinnitus, strata sluchu, závraty, hyperventilácia), indometacín (závraty, silné bolesti hlavy, depresia, niekedy halucinácie, kŕče) sa pozorujú vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému; na strane kože (svrbenie, obmedzená alebo generalizovaná žihľavka, erytrodermia) - najmä pri použití butadiónu, indometacínu, oxikamu.

NSAID (najmä naproxén, ketoprofén, piroxikam) môžu spôsobiť aftóznu stomatitídu, krvácanie z ďasien a podráždenie ústnej sliznice..

NSAID sa nemajú predpisovať v prvom trimestri gravidity, pretože majú teratogénne vlastnosti, napríklad použitie kyseliny acetylsalicylovej počas tohto obdobia môže spôsobiť rozštep v hornom poschodí plodu. Liečba NSAID v druhej polovici tehotenstva je tiež riskantná, pretože niekedy prispieva k zúženiu (a dokonca k uzavretiu) ductus arteriosus a zhoršenej hemodynamike plodu..

V prenatálnom období je nebezpečné predpisovať tieto lieky (najmä indometacín) - znížením hladiny PG oslabujú kontraktilitu maternice a potláčajú pôrodu..


Pre Viac Informácií O Burzitída