Diclofenac: návod na použitie

Diklofenak - liek zo skupiny NSAID, je derivátom kyseliny fenyloctovej. V dávkových formách je prítomná vo forme sodnej soli. Je na zozname základných liekov.

Droga bola vytvorená v roku 1956 a pôvodne sa používala na liečenie reumatologických ochorení, pričom poskytla silný analgetický a protizápalový účinok. Postupne sa rozsah lieku rozširoval: dnes sa diklofenak bežne používa v traumatológii, chirurgii, neurológii, gynekológii, urológii, športovom lekárstve, onkológii a oftalmológii..

Zloženie, fyzikálne a chemické vlastnosti, cena

Diklofenak je dostupný v 6 liekových formách: tablety na perorálne podávanie, rektálne čapíky, vonkajšia masť a gél, roztok na intramuskulárne podanie a očné kvapky.

Základná látkapomocných látokFyzikálno-chemické vlastnosti.
Packaging. cena.
RiešenieSodná soľ diklofenaku - 25 mg v 1 ml roztoku alebo 75 mg na 1 ampulumetabisulfit sodný, benzylalkohol, manitol, propylénglykol, voda na injekciu, hydroxid sodný.Priehľadný, bezfarebný alebo svetlo žltý roztok s vôňou benzylalkoholu.
3 ml v ampulkách a 5 ampúl v obrysových baleniach.
№5: 35 - 45 rubľov.
25, 50 a 100 mg tabletySodná soľ diklofenaku 25, 50 a 100 mg na 1 tabletumliečny cukor, sacharóza, zemiakový škrob, povidón, kyselina stearová.Enterosolventné tablety, biele.
10 alebo 20 tabliet v blistroch. 30 tabliet v nádobách z polyméru alebo z tmavého skla.
Č. 20, 100 mg: 33 - 35 rubľov;
Č. 20, každá 50 mg: 15 až 20 rubľov.
Čapíky 50 alebo 100 mgDiklofenak sodný 50 mg alebo 100 mg na 1 čapíkpolosyntetické glyceridy, cetylalkohol.Biele alebo bielo-žlté čapíky s valcovým tvarom.
Č. 10, 100 mg: 40 - 80 rubľov.
Masť 1%Diklofenak sodný - 0,3 g na 30 g mastipolyetylénoxid - 1500, dimexid, polyetylénoxid - 400, 1,2-propylénglykol.Biela masť so špecifickým zápachom.
30 gramov masti v hliníkovej skúmavke.
50 - 60 rub.
Gél 1 a 5%Diklofenak sodný 10 alebo 50 mg na 1 g gélu.propylénglykol, rektifikovaný etanol, karbopol, nipagín, trolamín, levanduľový olej, čistená vodaBiely alebo mierne žltkastý gél so špecifickým zápachom.
30 g gélu v hliníkovej skúmavke
1% -35-90 rubľov;
5% - 40 rubľov.
Kvapky 0,1%Diklofenak sodný 1 mg na 1 ml kvapkypolyetoxylovaný ricínový olej, dihydrát edetátu dvojsodného, ​​trometamol, manitol, kyselina chlorovodíková (1M roztok), benzalkóniumchlorid, čistená voda.Priehľadný alebo takmer priehľadný roztok, svetlo žltý alebo bezfarebný.
5 ml v špeciálnej kvapkacej fľaši.
5 alebo 6 sviečok v obrysovom obale.
25-60 rub.

farmaceutický účinok

Liečivo sa vyznačuje výrazným analgetickým, protizápalovým a antipyretickým účinkom. V ohnisku zápalu bez rozdielu inhibuje cyklooxygenázu 1 a 2, znižuje hladinu prostaglandínov a narušuje syntézu kyseliny arachidónovej.

Pri liečbe reumatických ochorení prispievajú terapeutické účinky diklofenaku k významnému zníženiu symptómov bolesti, rannej tuhosti, opuchu kĺbov, čo môže výrazne zlepšiť ich funkčný stav..

Použitie lieku po zraneniach alebo v pooperačnom období môže znížiť zápalový edém a bolesti.

farmakokinetika

Pri intramuskulárnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne po 15 - 30 minútach (dávka 75 mg). Po 3 hodinách je plazmatická koncentrácia lieku 10% maxima. Viaže sa na plazmatické proteíny o 99%.

Pri vnútornej liečbe dochádza k rýchlej a úplnej absorpcii, ale jedlo spomaľuje absorpciu o 1-4 hodiny.

Pri lokálnej aplikácii je čiastočne absorbovaný cez pokožku, biologická dostupnosť dosahuje 6%. Pri lokálnej terapii na liečenie kĺbov sa v synoviálnej tekutine pozoruje vyššia koncentrácia liečiva ako v krvnej plazme..

V spojivke a rohovke dosahuje svoju maximálnu koncentráciu 30 minút po instilácii a vstupuje do prednej komory oka. Pri liečbe v terapeutických dávkach prakticky nevstúpi do systémového obehu.

Približne 65% podaného liečiva vo forme metabolitov sa vylučuje obličkami, 1% sa vylučuje nezmenené, zvyšok sa vylučuje žlčou ako metabolity.

Pokyny na použitie diklofenaku naznačujú, že prechádza do materského mlieka - toto by sa malo zohľadniť pri predpisovaní liečby..

indikácia

Riešenie

Injekcie diklofenaku sa používajú na krátkodobú liečbu bolesti rôznych etiológií strednej intenzity:

  • ischias, lumbago, neuralgia;
  • choroby pohybového ústrojenstva: reumatické lézie mäkkých tkanív, reumatoidná a psoriatická artritída, chronická juvenilná artritída, dnavá artritída, ankylozujúca spondylitída, osteoartritída kĺbov a chrbtice;
  • algodismenorrhea;
  • zápalové ochorenia malej panvy, vrát. adnexitis;
  • syndróm posttraumatickej bolesti so zápalom;
  • syndróm pooperačnej bolesti.

Čapíky a tablety Diclofenac

Používajú sa na symptomatickú liečbu, konkrétne na zmiernenie bolesti a závažnosť zápalu, najmä v čase aplikácie, neovplyvňuje progresiu choroby..

  • patológie muskuloskeletálneho systému zápalovej a degeneratívnej povahy, vrátane psoriatickej, reumatoidnej, juvenilnej chronickej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, dny, artritídy, osteoartritídy, tendovaginitídy, burzitídy;
  • syndróm bolesti, vrátane migrény, onkologických chorôb, ischias, ossalgia, lumbago, bolesť zubov, artralgia, neuralgia, myalgia, ischias, biliárna a renálna kolika, pooperačný a posttraumatický syndróm bolesti;
  • algodismenorrhea;
  • zápalové ochorenie panvy vrátane adnexitídy;
  • infekčné a zápalové patológie orgánov ORL, ktoré sa vyskytujú pri syndróme bolesti, ako je zápal stredného ucha, faryngitída, angína.

Ďalej pre čapíky: horúčka, ktorá sprevádza ARVI a chrípku.

Gél, masť diklofenaku

  • degeneratívne a zápalové patológie muskuloskeletálneho systému opísané vyššie;
  • reumatické a nereumatické bolesti svalov;
  • posttraumatické zápalové procesy pohybového aparátu a mäkkých tkanív: dislokácia kĺbov, modriny, poranenia väzov.

kvapky

  • inhibícia miózy počas operácie katarakty;
  • zápal po chirurgických zákrokoch na orgánoch videnia;
  • liečba a prevencia cystického makulárneho edému sietnice po chirurgickom ošetrení šedého zákalu;
  • neinfekčné zápalové procesy: keratokonjunktivitída, konjunktivitída, erózia rohovky, zápal rohovky a spojovky po zraneniach atď.;
  • fotofóbia po keratotómii.

kontraindikácie

Všetky dávkové formy diklofenaku nie sú predpísané v prípade neznášanlivosti na hlavné alebo pomocné látky, ako aj v prípade precitlivenosti na iné NSAID..

Roztok diklofenaku je kontraindikovaný v nasledujúcich podmienkach

  • exacerbácia gastrointestinálnych lézií (erózne a ulcerózne);
  • krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
  • porušenia procesu krvotvorby;
  • "Aspirín triáda" - neznášanlivosť na lieky NSAID u pacientov s bronchiálnou astmou a nosovými polypmi;
  • zmeny hemostázy vrátane hemofílie;
  • deti do 18 rokov;
  • dojčenia;
  • tehotenstvo.

Opatrne sa predpisuje pri nasledujúcich stavoch: bronchiálna astma, anémia, kongestívne zlyhanie srdca, edémový syndróm, arteriálna hypertenzia, pečeňové alebo obličkové zlyhanie, zápalové ochorenia čriev, alkoholizmus, erozívne a ulcerózne ochorenia gastrointestinálneho traktu, chronické (bez exacerbácie), diabetes, divertikulitída, indukovaná porfýria., stav po veľkých chirurgických zákrokoch, pokročilý vek, systémové patológie spojivového tkaniva.

Kontraindikácie pri používaní tabliet

Všetky kontraindikácie uvedené pre roztok plus:

  • zápalové ochorenie čriev;
  • závažné zlyhanie obličiek alebo pečene;
  • stav po očkovaní bypassom koronárnej artérie;
  • 3. trimester gravidity;
  • deti do 6 rokov pre 25 mg tablety, ďalšie dávky sú kontraindikované do 18 rokov;
  • intolerancia laktózy, deficit laktázy, patológia absorpcie glukózy-galaktózy.

Kontraindikácie pri použití čapíkov diklofenaku

Všetky kontraindikácie uvedené pre roztok plus:

  • hemoroidy, proktitída v akútnom štádiu;
  • deti do 16 rokov.

Ďalšie kontraindikácie k použitiu masti, gél

  • narušenie integrity pokožky v mieste aplikácie gélu;
  • anamnéza bronchiálnych astmatických záchvatov v pozadí používania salicylátov a NSAID;
  • 3. trimester gravidity;
  • dojčenia;
  • deti do 6 rokov;

Pri poruchách zrážania krvi používajte opatrne.

Kontraindikácie použitia očných kvapiek

  • deti do 2 rokov;
  • 3. trimester gravidity, laktácia;

S opatrnosťou: poruchy krvácania, herpetická keratitída v anamnéze, astma "aspirínu", gastrointestinálne choroby v akútnom štádiu, starší pacienti.

dávkovanie

Riešenie

Intramuskulárna hlboká injekcia. Jedna dávka pre pacientov je 75 mg, čo zodpovedá 1 ampulke roztoku. Opätovné zavedenie je povolené najskôr o 12 hodín. Trvanie použitia je 2 dni. Ďalej, ak je potrebné pokračovať v liečbe, prechádzajú na rektálne alebo orálne podávanie liečiva..

pilulky

Trvajte pol hodiny pred jedlom, ak potrebujete rýchly terapeutický účinok. V iných prípadoch sa tablety užívajú po jedle alebo počas jedla bez žuvania a pitnej vody..

Dospelí pacienti a dospievajúci: 25 - 50 mg dvakrát alebo trikrát denne (maximálne 150 mg denne). S nástupom terapeutického účinku sa dávka zníži na 50 mg za deň.

V prípade juvenilnej reumatoidnej artritídy sa denná dávka zníži na 3 mg / kg telesnej hmotnosti..

V detstve sa majú dodržiavať nasledujúce dávky:

  • 6-7 rokov: 25 mg raz denne;
  • 8-11 rokov: 25 mg 2-3 krát denne;
  • 12-14 rokov: 25-50 mg 3-4 krát denne.

sviečky

Určené na rektálne podávanie, pokiaľ možno najhlbšie po defekácii: 50 mg dvakrát denne alebo 100 mg raz denne. Maximálna denná dávka je 150 mg. Trvanie liečby sa určuje individuálne.

Pri migréne: 100 - 150 mg pri prvých útokoch.

Čapíky sa podávajú ako celok, bez delenia na časti, pretože to môže viesť k zlej absorpcii.

Aplikujte navonok čistými rukami a jemne roztierajte po bolestivej oblasti. Gél 1% - 2-4 g na jedno použitie, 5% gél - do 2 g.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov užívajú liek trikrát až štyrikrát denne..

U detí vo veku 6 - 12 rokov sa 1% gél nanáša na pokožku v dávke do 2 g nie viac ako 2-krát denne, 5% gél - do 1 g pre jednu aplikáciu, maximálne 2-krát denne.

Trvanie liečby sa určuje individuálne.

Navonok nanášajte 2 - 4 g v tenkej vrstve. Frekvencia - trikrát až štyrikrát denne.

kvapky

Pred operáciou sa nakvapká do spojivkového vaku 1 kvapka päťkrát do 3 hodín. Po operácii v počiatočnom období - 1 kvapka trikrát, potom - 1 kvapka trikrát až päťkrát denne.

Pri iných chorobách: 1 kvapka štyrikrát až päťkrát denne.

Liečebný priebeh, nie viac ako 28 dní.

Vedľajšie účinky

Systémové reakcie. Spravidla je typické pre roztok a tablety diklofenaku, menej často pre čapíky a ešte menej často pre masti, kvapky a gél..

Tráviaci systém: u viac ako 1% pacientov - bolesť brucha, nadúvanie, hnačka, tráviace ťažkosti, zápcha, plynatosť, nevoľnosť, peptické vredy. Menej často - žltačka, krv vo výkaloch, zvracanie, ezofageálne lézie, sucho v ústach, hepatitída, nekróza pečene, cirhóza, pankreatitída, kolitída.

CNS: bolesti hlavy, závraty. Menej často poruchy spánku, depresia, ospalosť, aseptická meningitída, záchvaty, nočné mory, úzkosť.

Zmysly: tinnitus. Menej často, diplopia, rozmazané videnie, zhoršená chuť, strata sluchu.

Koža: vyrážka, svrbenie. Menej často: ekzém, alopécia, toxická dermatitída, žihľavka, multiformný exsudatívny erytém, krvácanie z bodky, zvýšená fotocitlivosť.

Genitourinárny systém: zadržiavanie tekutín. Menej často proteinúria, oliguria, hematúria, intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek.

Hematopoetický systém: anémia, leukopénia, eozinofília, trombocytopenická purpura, trombocytopénia, agranulocytóza.

Dýchacie orgány: bronchospazmus, kašeľ, opuch hrtanu, zápal pľúc.

CVS: zvýšený krvný tlak, kongestívne zlyhanie srdca, extrasystol, bolesť na hrudníku, srdcový infarkt.

Alergické reakcie: anafylaktoidné reakcie, opuch pier a jazyka, vaskulitída.

Lokálne reakcie

Pri podaní i / m: infiltrácia, pálenie, aseptická nekróza, nekróza tukového tkaniva.

Použitie čapíkov: sliznicový výtok v zmesi s krvou, miestne podráždenie, bolesť pri pohybe čriev, miestne alergické reakcie.

Liečba kvapkami môže spôsobiť pálenie očí, zakalenie rohovky, rozmazané videnie, iritídu.

Masť alebo gélová terapia - alergické kožné reakcie.

predávkovať

Možné pri liečbe tabletami, roztokmi, čapíkmi: závraty, vracanie, rozmazané vedomie, bolesti hlavy, dýchavičnosť. Deti sa vyznačujú nevoľnosťou, bolesťami brucha, myoklonickými kŕčmi, krvácaním, zvracaním, dysfunkciou pečene a obličiek..

Liekové interakcie (pre systémové dávkovacie formy)

  • Zvyšuje plazmatickú koncentráciu metotrexátu, digoxínu, lítia a cyklosporínu.
  • Znižuje účinnosť diuretík, zvyšuje riziko hyperkalémie.
  • Zvyšuje riziko krvácania, najmä z gastrointestinálneho traktu, pri súčasnej liečbe trombolytikami.
  • Znižuje účinnosť hypnotík, hypotenzívnych a hypoglykemických látok.
  • Zvyšuje riziko vedľajších účinkov iných NSAID.
  • Zvyšuje pôsobenie liekov, ktoré spôsobujú fotosenzibilizáciu.
  • Paracetamol zvyšuje nefrotoxické vedľajšie účinky diklofenaku.
  • Aspirín znižuje plazmatickú koncentráciu diklofenaku v krvi.
  • Cefamandol, cefotetan, cefoperazón, plicamycín a kyselina valproová zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie.
  • Cyklosporín a lieky obsahujúce zlato zvyšujú nefroxicitu diklofenaku.
  • Lieky kolzicín, etanol, kortikotropín a ľubovník bodkovaný zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania.
  • Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú toxicitu diklofenaku.

Ak je diklofenak možný pri stálej liečbe akýmkoľvek iným liekom, ošetrujúci lekár by mal povedať, berúc do úvahy všetky riziká.

Diclofenac - názor lekárov

Väčšina lekárov charakterizuje diklofenak ako účinné a rýchlo pôsobiace liečivo. Medzitým je kardiovaskulárne riziko diklofenaku vyššie ako riziko jeho ostatných „príbuzných“ zo skupiny NSAID..

Čím je priebeh liečby kratší, tým je menej pravdepodobné, že sa u neho vyskytnú negatívne vedľajšie účinky. Je mimoriadne dôležité dodržiavať odporúčané dávky, brať do úvahy kontraindikácie a bez možnosti lekárskeho predpisu sa uchýliť k samoliečbe..

analógy

Voltaren, Ortofen, Naklofen, Diclak, Diclovit, Diclogen, Dicloberl.

Diklofenak vo forme injekcií: návod na použitie

Diklofenak je liečivo zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov, z ktorých jedna z liekových foriem predstavuje roztok na intramuskulárne podanie. Podrobne zvážime farmakologické vlastnosti tejto formy liekov.

Zloženie injekčnej formy diklofenaku

Je dôležité to vedieť! Lekári sú šokovaní: „Existuje účinný a cenovo dostupný liek na bolesť kĺbov.“ Prečítajte si viac.

Jeden mililiter injekčného roztoku obsahuje 25 mg liečiva - diklofenaku sodného. Štruktúrou je aktívna zložka liečiva derivát kyseliny fenyloctovej. Roztok je dostupný v ampulkách s objemom 3 mililitre. Ako ďalšie zložky sú zahrnuté čistená voda a benzylalkohol. Diklofenak na injekciu sa vyrába v škatuliach po 5 alebo 10 ampúl.

Farmakodynamika lieku

Liek Diclofenac má nasledujúce účinky:

  • protizápalové;
  • analgetikum;
  • antipyretikum.

Vysvetlenie účinnosti účinnej látky spočíva v inhibičnom účinku na cyklooxygenázu. V súvislosti s tým sú inhibované reakcie tvorby prostaglandínov, sú potlačené agregácie krvných doštičiek..

Diklofenak odstraňuje bolesť, stuhnutosť kĺbov, obnovuje ich funkčnosť. Ak je to potrebné, použitie v prípade posttraumatických a pooperačných komplikácií pomáha zmierniť syndróm spontánnej bolesti a bolesť počas pohybov..

Farmakokinetika liečiva

Funkcie farmakokinetiky injekčnej formy diklofenaku sú uvedené v tabuľke.

saniaPo vstupe do svalového tkaniva sa absorpcia začne okamžite. Maximálny obsah krvi sa dosiahne 10 - 20 minút po injekcii. Ak sú medzi injekciami liečiva pozorované výhodné časové intervaly, nedochádza ku kumulácii
distribúcia99,7% účinnej látky sa viaže na krvné bielkoviny (99,4% - na albumín). Aktívna zložka liečiva má schopnosť preniknúť do kĺbovej tekutiny. Maximálna hodnota obsahu je tu možná po 2-4 hodinách. Po 2 hodinách po dosiahnutí maximálneho obsahu diklofenaku v krvi je obsah zložky liečiva v kĺbovej tekutine vyšší ako obsah v sére. Vysoké hodnoty koncentrácie účinnej látky v kĺbovej tekutine pretrvávajú ďalších 12 hodín
biotransformácieMetabolické transformácie diklofenaku spočívajú v glukuronizácii materských molekúl (čiastočne), metoxylácii a hydroxylácii (hlavne) látky za vzniku medziproduktov, ktoré sa potom premieňajú na glukuronické konjugované molekuly
odňatiaPolčas diklofenaku je 1 - 2 hodiny. Jeho metabolity majú o niečo dlhší polčas. 60% liečiva sa vylučuje vo forme glukuronických konjugátov močom. Zvyšné množstvo aktívnej zložky po sérii metabolických transformácií sa vylučuje žlčou a následne stolicou.

Rozsah indícií pre vymenovanie injekcií

Indikácie pre použitie roztoku diklofenaku na intramuskulárnu injekciu:

  • kĺbové patológie zápalovej genézy (dna, reumatická reumatoidná artritída);
  • degeneratívne-dystrofické ochorenia kĺbov (osteochondróza, artróza);
  • myalgia, neuralgia, ischias, lumbago;
  • patológia extraartikulárnych štruktúr (burzitída, tendovaginitída, reumatické lézie);
  • komplikácie po zraneniach a operáciách.

Z čoho injekčný liek okrem chorôb pohybového ústrojenstva pomáha? Diklofenak je tiež predpísaný na adnexitídu, záchvaty migrény, pečeňové a obličkové koliky, infekčné procesy dýchacích ciest, zápal pľúc..

Tento liek si nemôžete predpísať samostatne. To môže spôsobiť vážne nežiaduce následky pre kardiovaskulárny, nervový, tráviaci a iný systém. Lieky môžu byť predpísané ošetrujúcim lekárom, ak existujú náznaky a neexistujú žiadne obmedzenia pri používaní..

Ako aplikovať a dávkovať liek

Pokyny na použitie injekčnej formy diklofenaku naznačujú nasledujúci dávkovací režim: 75 mg účinnej látky (jedna ampulka) jedenkrát denne. Dávka pre dospelých môže byť upravená na maximum 150 mg (dve ampulky) za deň. Koľko dní môže byť tento liek podaný injekčne, je ošetrujúci lekár na základe charakteristík stavu pacienta. Liečba diklofenakom by však nemala trvať dlhšie ako 5 dní.

Najčastejšie sa tento liek predpisuje ako počiatočná terapia. Koľko injekcií diklofenaku je možné urobiť, závisí od toho, či je injekčná forma lieku kombinovaná s rektálnou alebo tabletovou formou, pretože celková dávka aktívnej zložky za deň by nemala prekročiť 150 mg. Ak používate sviečky alebo užívate pilulky súčasne, liek si môžete podať injekčne iba v objeme jednej ampulky (75 mg)..

Ako podať injekciu diklofenaku? Injekčný roztok sa natiahne do injekčnej striekačky a intramuskulárne vstrekne do krajného horného glutalálneho kvadrantu; najskôr musíte dezinfikovať miesto vpichu. Nasledujúci deň sa injekcia vloží do iného zadku..

Ošetrujúci lekár by mal vysvetliť, ako sa má podávať injekcia a ako často sa môžu podávať injekcie diklofenaku. Je dôležité riadiť sa odporúčaniami špecialistu.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky injekcií diklofenaku sa dajú rozdeliť do skupín uvedených v nasledujúcej tabuľke.

Orgánový systém alebo skupina symptómovVedľajšie účinky
Infekčné patológieV zriedkavých situáciách je pravdepodobný vývoj post-injekčného abscesu, ak sa nedodržiavajú pravidlá dezinfekcie kože pred injekciou.
Hematopoetický systémLeukopénia a agranulocytóza, trombocytopénia, aplastické a hemolytické varianty anémie
Imunitný systémPrecitlivenosť vrátane anafylaktického šoku, angioedému
Nervový systémBolesti hlavy a závraty, zhoršený spánok, pamäť, zmyslové poruchy, konvulzívne stavy, aseptická meningitída, mozgové príhody
Mentálne poruchyNeopodstatnené útoky na úzkosť, podráždenosť, depresívne stavy, nočné mory, dezorientácia vo vesmíre
Vizuálny analyzátorDiplopia, rozmazané videnie
Sluchový analyzátorTinnitus, porucha sluchu
Kardiovaskulárny systémArytmie, príznaky srdcového zlyhania, infarkt myokardu, syndróm bolesti, zvýšený krvný tlak, vaskulitída
Dýchací systémBronchiálna astma, pneumonitída
Gastrointestinálny traktBolesť brucha, vracanie a nevoľnosť, zhoršené trávenie, nadúvanie, hnačka, gastritída, peptický vred, gastrointestinálne krvácanie. Medzi zriedkavé negatívne následky z gastrointestinálneho traktu patrí glositída a stomatitída, dysgeúzia (narušenie chuti), tvorba štruktúr podobných črevnej bránici, kolitída, pankreatitída, zápcha.
Pečeň a žlčové cestyHepatitída, zhoršenie funkčného stavu pečene, skok v aktivite enzýmov transamináz v krvi
Dermatologické patológieVyrážky, dermatitída, erytém, ekzém, Lyell a Stevens-Johnsonove syndrómy, purpura, alopécia, fotocitlivosť
Vylučovací systémNefrotický syndróm, nefritída, proteinúria a hematúria, zlyhanie obličiek
Časté príznakyBolestivosť a tvorba tesnenia v mieste vpichu, menej často - opuchy a nekrotické zmeny v mieste vpichu

Aby sa znížilo riziko negatívnych následkov, je potrebné použiť minimálnu dávku lieku, ktorá môže byť účinná, pričom dĺžka trvania by mala byť krátka. Ak trvanie užívania diklofenaku v priebehu kurzu prekročí odporúčanú a / alebo príliš vysokú dávku, významne sa zvyšuje riziko negatívnych následkov kardiovaskulárneho systému vrátane mozgovej príhody a infarktu myokardu..

Akákoľvek reakcia tela na podávanie lieku sa musí okamžite nahlásiť lekárovi. Ak sa objavia patologické príznaky, injekcia diklofenaku sa musí okamžite zastaviť..

kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie použitia roztoku diklofenaku na intramuskulárne podanie:

  • precitlivenosť na účinnú látku a iné nesteroidné protizápalové látky;
  • porušenia funkčnosti hematopoetického systému;
  • peptický vred;
  • črevné patológie deštruktívnej zápalovej genézy v akútnom štádiu;
  • bronchiálna astma;
  • vek do 15 rokov;
  • obdobia tehotenstva a dojčenia.

Dokonca aj „zanedbané“ spoločné problémy sa dajú vyliečiť doma! Len nezabudnite na to rozmazať raz denne..

Počas tehotenstva by sa injekcie lieku nemali predpisovať kedykoľvek, ak je potrebné liek užívať počas dojčenia, dojčenie sa zastaví až do ukončenia terapeutickej korekcie..

V takýchto prípadoch je potrebný prísny lekársky dohľad v prípade potreby podať injekcie diklofenaku a musí sa podrobiť analýze pomeru rizika a prínosu pre pacienta:

  • systémové ochorenia spojivového tkaniva (lupus erythematodes, kolagenóza);
  • indukovaná porfýria;
  • anamnéza zápalových a ulceratívnych patologických stavov gastrointestinálneho traktu;
  • zhoršená funkcia pečene;
  • narušená funkčnosť orgánov vylučovacieho systému;
  • hypertonické ochorenie;
  • zástava srdca;
  • diabetes;
  • poruchy metabolizmu lipidov;
  • skoré pooperačné obdobie;
  • tendencia k hypersenzitívnym reakciám;
  • chronické obštrukčné patológie dýchacích ciest;
  • chronické infekčné a zápalové ochorenia dýchacieho systému;
  • starší vek;
  • Zneužívanie alkoholu.

Liek sa používa opatrne, ak je súčasne potrebná liečba liekom s antikoagulanciami, liekmi proti krvným doštičkám, glukokortikoidmi na vnútorné podávanie, antidepresívami zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu.

Keďže zavedenie diklofenaku môže spôsobiť závraty a nadmernú únavu, počas užívania drogy by ste sa mali zdržať vedenia motorových vozidiel a iného komplexného vybavenia..

Interakcia diklofenaku a iných liekov

Charakteristiky súčasného použitia lieku a niektorých liekov sú uvedené v tabuľke.

LiekyVýsledok interakcie
Digoxín, fenytoín, lítiové prípravkyZvýšenie koncentrácie aktívnych zložiek týchto liekov v krvi
Antihypertenzíva, diuretikáZníženie účinnosti liekov
Draslík šetriace diuretiká.hyperkaliémia
NSAIDZvýšené riziko nežiaducich účinkov tráviaceho ústrojenstva
cyklosporínZvýšená nefrotoxicita diklofenaku
Antidiabetické liekyPrudké kolísanie glukózy v krvi, nahor aj nadol
MethotrexateZvýšenie koncentrácie tohto liečiva a zvýšenie jeho toxických vlastností
Deriváty chinolónovKonvulzívne stavy

Pacient musí informovať lekára o liekoch, ktoré už užíva. Týmto opatrením sa minimalizuje riziko pravdepodobných dôsledkov liekových interakcií..

Príznaky predávkovania

V prípade nerešpektovania dávkovacieho režimu injikovateľnej formy diklofenaku v smere prekročenia povoleného množstva injikovaného lieku sa môžu objaviť nasledujúce príznaky:

  • zakalenie vedomia;
  • bolesti hlavy a závraty;
  • konvulzívne stavy myoklonického typu;
  • zvracanie, nevoľnosť, ostrá bolesť brucha;
  • narušenie funkčného stavu obličiek a pečene.

V prípade predávkovania je vhodné vykonať symptomatickú liečbu, ktorej cieľom je znížiť tlak, napraviť zhoršenú funkciu obličiek, negatívne reakcie z gastrointestinálneho traktu, respiračnú depresiu, záchvaty. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza a nútená diuréza majú nízku účinnosť a nepoužívajú sa.

Analógy diklofenaku a porovnávacie náklady na lieky

Cena Diclofenac Akos (výrobca - Sintez JSC) v injekciách nie je vôbec vysoká - môžete si ju kúpiť od 16 rubľov za balenie, ktoré obsahuje 5 ampúl liečivého roztoku. Náklady na analógy liekov sú uvedené v tabuľke:

analógCena v rubľoch za balenie s piatimi ampulkami
Voltaren269
Diklak128
Diclonat P108
Naklofen128

Ak z akéhokoľvek dôvodu nie je možné použiť diklofenak v injekčnej forme, lekár by si mal zvoliť bezpečnejšie analógové injekcie. Podobný by mal byť iba účinok a nie zloženie roztoku na intramuskulárnu injekciu.

Na vymenovanie lekára: často kladené otázky od pacientov

Po konzultácii s odborníkom môže pacient klásť otázky týkajúce sa použitia liekov. Pozrime sa na najčastejšie otázky a odpovede na ne..

Prášky alebo injekcie - čo je lepšie?

Špecifická forma diklofenaku sa predpisuje v závislosti od charakteristík klinického prípadu. To neznamená, že jeden z nich je lepší. Injekcie lieku sú účinné v skorých štádiách vývoja patológií a tablety sú predpísané, aby pokračovali v liečbe.

Je možné kombinovať injekcie Diclofenaku a Milgammy?

Milgamma je dobrý komplex vitamínov B a vymenovanie tohto lieku v rovnakom čase ako Diclofenac je celkom prijateľné a racionálne..

Čo je lepšie: Diklofenak alebo Voltaren v injekciách?

Voltaren obsahuje rovnakú účinnú látku ako klasický diklofenak, takže tieto lieky sú rovnocenné účinkom.

Ako nahradiť diklofenak v injekciách?

V prípade zvýšeného rizika negatívnych dôsledkov gastrointestinálneho traktu je racionálne predpísať selektívne inhibítory cyklooxygenázy typu 2 namiesto Diclofenaku, ktoré ovplyvňujú obidve izoformy tohto enzýmu. Movalis patrí k takýmto drogám, a preto v mnohých situáciách bude odpoveď na otázku, ktorá je lepšia - Movalis alebo Diclofenac, priaznivá pre prvý liek..

A odpovede na otázky, ktoré injekcie sú lepšie ako Diclofenac, ako nahradiť Diclofenac v injekciách, môže poskytnúť iba ošetrujúci lekár..

Názory pacientov týkajúce sa injekčnej formy lieku Diclofenac naznačujú, že použitie pri bolesti môže zbaviť nepohodlia a urýchliť regeneráciu. Injekcie pre bolesti chrbta a kĺbov by sa však mali robiť iba podľa pokynov odborníka av prísnom súlade s jeho odporúčaniami..

Štúdie účinnosti injekčnej formy

Diklofenak je z hľadiska účinnosti považovaný za „zlatý štandard“ zo všetkých nesteroidných protizápalových liekov, pretože je v tejto skupine liekov už 30 rokov lídrom. Počas tohto obdobia sa realizovalo veľké množstvo klinických štúdií, na základe ktorých boli vyvodené dôležité závery..

Podľa všeobecných odporúčaní Príručky interného lekárstva je parenterálne podávanie diklofenaku dočasnou liečbou, ktorá by sa mala použiť buď na dosiahnutie rýchleho účinku, alebo na zníženie negatívneho účinku na tráviaci systém..

Register liekov v Rusku a systém receptúr naznačujú, že priebeh intramuskulárneho podania injekčnej formy diklofenaku by nemal prekročiť dva dni. Prekročenie doby použitia injekčnej formy lieku môže mať nepriaznivé následky.

Podľa mnohých pozorovaní vedie dlhý priebeh injekcií diklofenaku k výskytu abscesov po injekcii, k rozvoju nekrotizujúcej fasciitídy, aseptickej nekrózy a ďalších komplikácií..

Daný liek nie je možné predpísať na dlhú dobu, ani ho nemožno použiť bez lekárskej pomoci. Ak je potrebné liek vpichnúť, prečítajte si pokyny. Ak existujú nejaké relatívne obmedzenia týkajúce sa použitia diklofenaku, priebeh liečby by sa mal vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom..

Diclofenac (Diclofenac)

Ruské meno

Latinský názov látky Diclofenac

Chemický názov

Kyselina 2- (2- (2,6-dichlórfenylamino) fenyl) octová (ako sodná soľ)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Diclofenac

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Diklofenak

Kryštalický prášok zo žltkastobielej až svetlo béžovej farby. Dobre rozpustný v metanole, rozpustný v etanole, prakticky nerozpustný v chloroforme, draselná soľ je rozpustná vo vode.

farmakológia

Inhibuje cyklooxygenázu, v dôsledku čoho sú blokované reakcie arachidonickej kaskády a je prerušená syntéza PGE.2, PGF2alfa, tromboxán A2, prostacyklín, leukotriény a uvoľňovanie lyzozomálnych enzýmov; inhibuje agregáciu krvných doštičiek; pri dlhodobom používaní má znecitlivujúci účinok; in vitro spomaľuje biosyntézu proteoglykánu v chrupavke pri koncentráciách zodpovedajúcich koncentráciám pozorovaným u ľudí.

Po perorálnom podaní sa úplne vstrebáva, jedlo môže spomaliť rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jeho úplnosti. Cmax v plazme sa dosiahne po 1-2 hodinách. V dôsledku pomalého uvoľňovania účinnej látky Cmax dlhodobo pôsobiaci diklofenak v krvnej plazme je nižší ako diklofenak vznikajúci pri podávaní krátkodobo pôsobiaceho liečiva; koncentrácia zostáva vysoká po dlhú dobu po užití predĺženej formy,max - 0,5 - 1 μg / ml, čas nástupu Cmax - 5 hodín po užití 100 mg dlhodobo pôsobiaceho diklofenaku. Plazmatická koncentrácia je lineárne závislá od veľkosti podanej dávky. So vstupom i / m Cmax v plazme sa dosiahne po 10–20 minútach, rektálne - po 30 minútach. Biologická dostupnosť - 50%; intenzívne podlieha eliminácii presystémov. Väzba na plazmatické bielkoviny - viac ako 99%. Dobre preniká do tkanív a synoviálnej tekutiny, kde jeho koncentrácia rastie pomalšie, po 4 hodinách dosahuje vyššie hodnoty ako v plazme. Približne 35% sa vylučuje vo forme metabolitov do stolice. asi 65% sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami vo forme inaktívnych derivátov (menej ako 1% sa vylučuje nezmenené). T1/2 z plazmy - asi 2 hodiny, synoviálna tekutina - 3–6 hodín; sa nekumuluje, ak je dodržaný odporúčaný interval medzi dávkami.

Pri lokálnej aplikácii preniká do pokožky. Keď sa do oka dostane, čas nástupu Cmax v rohovke a spojivkách - 30 minút po instilácii, preniká do prednej komory oka, nevstúpi do systémového obehu v terapeuticky významných množstvách.

Zmierňuje bolesť v pokoji a pri pohybe, rannú stuhnutosť, opuchy kĺbov, zlepšuje ich funkčné schopnosti. Pri zápalových procesoch, ktoré sa vyskytujú po operáciách a zraneniach, rýchlo zmierňuje spontánnu bolesť a bolesť pri pohybe, znižuje zápalový edém v mieste rany. U pacientov s polyartritídou, ktorí podstúpili liečebný cyklus, je koncentrácia v synoviálnej tekutine a synoviálnom tkanive vyššia ako v krvnej plazme. Pokiaľ ide o protizápalovú aktivitu, je výhodnejšia ako kyselina acetylsalicylová, butadión, ibuprofén; existujú dôkazy o väčšej závažnosti klinického účinku a lepšej tolerancii v porovnaní s indometacínom; s reumatizmom a ankylozujúcou spondylitídou je to ekvivalent k prednizolónu a indometacínu.

Aplikácia látky Diclofenac

Zápalové ochorenia kĺbov (reumatoidná artritída, reumatizmus, ankylozujúca spondylitída, chronická dnavá artritída), degeneratívne choroby (deformujúca osteoartritída, osteochondróza), bedrovej, ischias, neuralgie, myalgie, ochorenia extraartikulárnych tkanív (tendovaginitída), burumatická artritída syndrómy sprevádzané zápalom, pooperačnou bolesťou, akútnym dnom, primárnou dysalgomenorou, adnexitídou, záchvatmi migrény, kolickými obličkami a pečeňou, infekcie ORL, zvyšková pneumónia. Lokálne - poranenie šliach, väzov, svalov a kĺbov (na zmiernenie bolesti a zápalu pri výronoch, dislokáciách, modrinách), lokalizovaných foriem reumatizmu mäkkých tkanív (odstránenie bolesti a zápalu). V oftalmológii - neinfekčná konjunktivitída, posttraumatický zápal po preniknutí a neprepichnutí rán na oku, syndróm bolesti pri použití excimerového lasera, pri operácii odstraňovania a implantácie šošovky (pred a pooperačná prevencia miózy, cystoidný edém optického nervu).

kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných NSAID), hematopoézna porucha nešpecifikovanej etiológie, žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy, deštruktívne zápalové ochorenia čriev v akútnej fáze, „aspirínová“ bronchiálna astma, detstvo (do 6 rokov), posledný trimester gravidity.

Obmedzenia pri používaní

Porucha funkcie pečene a obličiek, zlyhanie srdca, porfýria, práca vyžadujúca zvýšenú pozornosť, tehotenstvo, dojčenie..

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

FDA kategória účinku na plod - C (do 30 týždňov tehotenstva).

Kategória akcie FDA - D (po 30 týždňoch tehotenstva).

Vedľajšie účinky látky Diclofenac

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, zvracanie, anorexia, plynatosť, zápcha, hnačka), NSAID gastropatia (poškodenie antrum žalúdka vo forme sliznicového erytému, krvácanie, erózie a vredy iných častí gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálny trakt, gastrointestinálny trakt). krvácanie z čriev, dysfunkcia pečene, zvýšené hladiny sérových transamináz, hepatitída vyvolaná liekmi, pankreatitída, intersticiálna nefritída (zriedkavo nefrotický syndróm, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek), bolesti hlavy, ohromujúce chôdze, závraty, nepokoj, nespavosť, podráždenosť, únava, edém, aseptická meningitída, eozinofilná pneumónia, miestne alergické reakcie (exantém, erózia, erytém, ekzém, ulcerácia), multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, erytroderma, bronchospazmus, systémové anafylaktické reakcie (vrátane šoku), fotocitlivosť, purpura, hematopoetické poruchy (anémia - hemolytická a apla statika, leukopénia až do agranulocytózy, trombocytopénia), kardiovaskulárne poruchy (zvýšený krvný tlak), zhoršená citlivosť a videnie, kŕče.

Pri podaní i / m - pálenie, infiltrácia, absces, nekróza tukového tkaniva.

Pri použití čapíkov - miestne podráždenie, výtok sliznice zmiešaný s krvou, bolesť pri pohybe čriev.

Pri lokálnej aplikácii sa môže vyvinúť svrbenie, erytém, vyrážka, pocit pálenia a systémové vedľajšie účinky.

Interakcia

Zvyšuje koncentráciu lítia, digoxínu, nepriamych antikoagulancií v krvi, perorálnych antidiabetík (možné hypo- a hyperglykémie), derivátov chinolónu. Zvyšuje toxicitu metotrexátu, cyklosporínu, pravdepodobnosť vedľajších účinkov glukokortikoidov (gastrointestinálne krvácanie), riziko hyperkalémie na pozadí diuretík šetriacich draslík, znižuje účinok diuretík. Pri použití kyseliny acetylsalicylovej sa plazmatická koncentrácia znižuje.

predávkovať

Príznaky: závraty, bolesti hlavy, hyperventilácia, zakalenie vedomia, u detí - myoklonické záchvaty, gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, krvácanie), poruchy funkcie pečene a obličiek.

Liečba: výplach žalúdka, zavedenie aktívneho uhlia, symptomatická terapia zameraná na elimináciu zvýšenia krvného tlaku, zhoršenie funkcie obličiek, kŕče, podráždenie gastrointestinálneho traktu, útlm dýchania. Nútená diuréza, hemodialýza, sú neúčinné.

Cesta podania

Vo vnútri, i / m, i / v, rektálne, topicky (kožné, instilácia do spojivkového vaku).

Preventívne opatrenia pre látku Diclofenac

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne študovať krvný obraz a funkciu pečene, analýzu výkalov okultnej krvi. V prvých 6 mesiacoch tehotenstva sa má používať podľa prísnych indikácií av najnižšej dávke. Z dôvodu možného zníženia reakčnej rýchlosti sa neodporúča viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami. Nemal by sa aplikovať na poškodené alebo exponované oblasti pokožky v kombinácii s okluzívnym obväzom; vyvarujte sa kontaktu s očami a sliznicami.

Riziko gastrointestinálnych komplikácií

Riziko gastrointestinálnych komplikácií. Sodná soľ diklofenaku, podobne ako iné NSAID, môže spôsobovať vážne gastrointestinálne vedľajšie účinky, vrátane krvácanie, ulcerácia a perforácia žalúdka alebo čriev, ktoré môžu byť fatálne. Tieto komplikácie sa môžu vyskytnúť kedykoľvek pri použití s ​​/ bez prekurzorových symptómov u pacientov, ktorí používajú NSAID. Iba u 1 z 5 pacientov boli závažné vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu počas liečby NSAID symptomatické. Ulcerózne lézie horného gastrointestinálneho traktu, veľké krvácanie alebo perforácia spôsobené NSAID boli pozorované u približne 1% pacientov liečených počas 3 až 6 mesiacov a približne u 2-4% pacientov liečených počas 1 roka. Riziko gastrointestinálnych komplikácií je vyššie pri dlhodobom užívaní drog, existuje však aj pri krátkodobej liečbe. Starší pacienti majú vyššie riziko vzniku závažných gastrointestinálnych komplikácií.

Zdroje informácií

Riziko tromboembolických komplikácií

Výbor pre hodnotenie farmakovigilančných rizík (PRAC) Európskej agentúry pre lieky (EMA) dospel k záveru, že účinky liekov obsahujúcich diklofenak na kardiovaskulárny systém pri systémovom použití (kapsuly, tablety, injekčné formy) sú podobné formám selektívnych inhibítorov COX-2, najmä pri použití diklofenaku vo vysokých dávkach (150 mg denne) a pri dlhodobej liečbe..
Výbor PRAC dospel k záveru, že prínosy prevažujú nad rizikami diklofenaku, odporúča však rovnaké preventívne opatrenia ako pre inhibítory COX-2, aby sa minimalizovalo riziko tromboembolických komplikácií..

Pacienti s predchádzajúcimi závažnými kardiovaskulárnymi chorobami, vrátane pri chronickom zlyhaní srdca, koronárnych artériách, cerebrovaskulárnych poruchách, periférnych arteriálnych chorobách sa diklofenak nemá používať. Pacienti s rizikovými faktormi (napr. Vysoký krvný tlak, vysoký cholesterol, cukrovka, fajčenie) by mali diklofenak používať s veľkou opatrnosťou..

Zdroje informácií

Liekové a iné interakcie

Obchodné názvy

názovHodnota Vyškovského indexu ®
Voltaren® Emulgel®0,0614
Voltaren®0,0582
diclofenac0,0336
Ortofen®0,0301
Naklofen Duo0,018
Diklovit®0,0112
Dicloberl® N 750,0064
Diclomelan®0,0033
Diclofenac-Acri®0.0031
Diclofen0,0028
Diclofenacol0,0028
Naklof0,0027
Ortofena filmom obalené tablety, 0,025 g0,0026
Diclofenac-ratiopharm0,0026
Diclofenac Sandoz®0,0025
Diclo-F®0,0025
Voltaren ® Rapid0,0025
Dicloran®0,0023
Diklak®0,0022
Rapten Rapid0,0021
Arthrex0,0016
Feloran0,0015
Voltaren ® Acti0,0015
Diclofenac-Acri® retard0,0014
Sodná soľ diklofenaku0,0013
Diclogen®0,0013
Diphen0,0013
Diclofenac (Ortofen®)0,0011
Diclobene0.001
Rapten Duo0.001
Veral0,0009
Diclonat® P0,0009
Diklomax ™0,0009
Diclofenac-AKOS0,0009
Voltaren® Ofta0,0009
Diclofenac retard0,0009
Naklofen0,0008
Diclofenac (Biclopan)0,0007
Diclofenac retard-Akrikhin0,0007
Diclofenac-Teva0,0007
Diclofenac Stada®0,0007
Flotak0,0007
Diclofenac-Akrikhin0,0007
Diclofenac Elfa0.0005
Injekcia Ortofeny 2,5%0.0005
Diclofenaklong®0.0005
Diklonak0,0004
Diclofenac retard Obolenskoe0,0004
Draslík diklofenaku0,0004
Arguette Duo0,0004
Remetan0,0003
Naklofen SR0,0003
Diclofenac-MFF0,0003
Sodná soľ diklofenaku0,0003
Diclofenac-FPO®0,0003
Revmavec0,0003
Sanfinak0,0003
Feloran 250,0003
Diclofenac bufus0,0003
Dorosan0,0003
Arguette Rapid0,0003
Orthofer®0,0002
Diclofenac-Altpharm0,0002
Diclac® Lipogel0,0002
Revodina retard0,0001
Feloran retard0,0001
Diclorium0,0001
Diclofenac-UBF0,0001
Ortoflex®0,0001
SwissJet Duo0,0001
Penceid0,0001
Diklomax ™ -250,0001
Diklomax ™ -500,0001
Dicloran® CP0,0001
SwissJet0,0001
Diclofenac-Solofarm0,0001
Diclofenac-Esko0
Flector0
Diclofenac Grindeks0
Diclofenac Velpharm0
Nyatox Diklo0
Dialrapid0
Diclofarm0

Všetky práva vyhradené. Komerčné použitie materiálov nie je povolené. Informácie určené zdravotníckym pracovníkom.


Pre Viac Informácií O Burzitída