Diclofenac (Diclofenac)

Súvislosť medzi bolesťou a zápalom je známa už v staroveku. A dnes najbežnejšie lieky na zmiernenie bolesti sú lieky, ktoré majú protizápalové aj analgetické účinky - nesteroidné protizápalové lieky (NSAID).

História diklofenaku

Prototypom moderných NSAID bola kyselina acetylsalicylová, ktorú prvýkrát syntetizoval mladý vedec Felix Hoffman na konci 19. storočia. Chemická štruktúra a vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej sa stali referenčnými hodnotami, podľa ktorých sa vytvárajú noví predstavitelia tejto skupiny liekov (spočiatku bolo obvyklé označovať ich ako „aspirínové“). Nedostatočná účinnosť, ako toxicita vysokých dávok kyseliny acetylsalicylovej, neslúžila ako silný stimul pre vývoj nových „nesalicylátových“ NSAID. V roku 1966 sa pri realizácii programu vývoja protizápalového liečiva so zlepšenými biologickými vlastnosťami vo výskumnom laboratóriu spoločnosti Geigi syntetizovalo viac ako 200 analógov kyseliny 0-aminooctovej, z ktorých najzaujímavejšie výsledky boli zistené sodnou soľou diklofenaku 0, pričom sa vytvorili biologické vlastnosti s potrebnými parametrami. - [(2,6-dichlórfenyl) -amino] -fenyl-octová kyselina.

Diclofenac sa spočiatku používal hlavne na liečenie reumatologických ochorení, kde sú dôležité obe zložky: výrazný protizápalový a silný analgetický účinok, ale následne sa oblasť aplikácie diklofenaku významne rozšírila. V súčasnosti sa diklofenak používa v chirurgii, traumatológii a športovej medicíne (na poškodenie pohybového aparátu, poškodenie mäkkých tkanív (modriny, výrony), na zmiernenie pooperačných bolestí), v neurológii (na liečbu bolesti chrbta, tunelových syndrómov, migrén). gynekológia s dysmenoreou, adnexitída, v onkológii ako prostriedok prvého stupňa anestézie na rebríku WHO. Intramuskulárne podanie diklofenaku sodného je účinný spôsob boja proti obličkovým a pečeňovým kolikám. Špeciálna lieková forma diklofenaku vo forme kvapiek našla uplatnenie v oftalmológii. Praktickí lekári tiež predpisujú diklofenak pre rôzne syndrómy bolesti (tabuľka 1)..

Mechanizmus účinku diklofenaku

Analgetický účinok diklofenaku je spôsobený niekoľkými mechanizmami. Hlavným mechanizmom účinku diklofenaku je potlačenie cyklooxygenázy (COX) - enzýmu, ktorý reguluje konverziu kyseliny arachidónovej na prostaglandíny - mediátory zápalu, bolesti, horúčky [3]..

Selektivita diklofenaku a COX

Na začiatku 90. rokov 20. storočia boli objavené dve izoformy enzýmu COX - COX-1 a COX-2. Väčšina pozitívnych účinkov NSAID (potlačenie zápalu, bolesti, horúčky) je spojená s inhibíciou COX-2 a rozvojom vedľajších reakcií (najmä vo forme lézií gastrointestinálneho traktu) - so potlačením syntézy COX-1 [4]..

Z tohto pravidla však existuje niekoľko výnimiek. Ukázalo sa, že COX-1 môže tiež hrať úlohu pri vývoji zápalového procesu. COX-1 je spolu s COX-2 produkovaný synoviálnou membránou pacientov s reumatoidnou artritídou (RA) [5]. Je to pravdepodobne spôsobené nižšou účinnosťou selektívneho COX-2 v niektorých syndrómoch bolesti. Nedávne štúdie zistili zvýšené riziko kardiovaskulárnych komplikácií pri použití vysoko selektívnych inhibítorov COX-2 [6]..

Diklofenak inhibuje oba izoenzýmy COX, najmä COX-2. Inhibícia COX-1 v diklofenaku je menšia v porovnaní s ibuprofenom a naproxenom, a preto je menej pravdepodobné, že diklofenak spôsobí gastrointestinálne poškodenie. Inhibícia COX-1 (aj keď menej výrazná ako inhibícia neselektívnych NSAID) môže zároveň vysvetliť vyššiu účinnosť diklofenaku v porovnaní so selektívnymi inhibítormi COX-2 (meloxikam, celekoxib) v situácii, keď sa COX-1 podieľa aj na patogenéze choroby ( napríklad s RA). Inhibícia COX-2 v diklofenaku je menšia ako inhibícia etorikoxibu a rofecoxibu, čo vedie k zníženiu rizika kardiovaskulárnych komplikácií [6]. Tento vyvážený účinok diklofenaku poskytuje vysokú terapeutickú aktivitu s dobrou liečebnou toleranciou.

Iné mechanizmy analgetického účinku diklofenaku

Okrem inhibície prostaglandínov boli identifikované aj ďalšie mechanizmy pôsobenia diklofenaku. V experimentálnej štúdii sa ukázalo, že diklofenak sodný môže významne inhibovať migráciu leukocytov do ohniska zápalu [7]. Do istej miery môže diklofenak sodný tiež ovplyvniť rovnováhu cytokínov, znížiť koncentráciu interleukínu-6 a zvýšiť obsah interleukínu-10 [8]. Takáto zmena pomeru týchto produktov podporuje spomalenie vylučovania protizápalových faktorov. Zníženie produkcie voľných kyslíkových radikálov, ku ktorému dochádza pod vplyvom diklofenaku sodného, ​​môže tiež pomôcť znížiť aktivitu zápalového procesu a obmedziť jeho škodlivý účinok na tkanivá [9]..

Okrem výraznej protizápalovej aktivity má diklofenak sodný tiež silný analgetický potenciál, ktorý nesúvisí s jeho účinkom na zápal [10]. Má komplexný vplyv na rôzne mechanizmy vnímania bolestivých pocitov, čím poskytuje účinné potlačenie syndrómu bolesti rôznych etiológií. Liek má centrálne aj periférne antinociceptívne účinky.

Centrálna analgetická aktivita diklofenaku sodného je sprostredkovaná opioidnými receptormi, čoho dôkazom je skutočnosť, že tento účinok je blokovaný naloxónom [11]. Zdá sa, že súvisí s účinkom diklofenaku sodného na metabolizmus tryptofánu. Po podaní liečiva do mozgu je koncentrácia metabolitov tryptofánu významne zvýšená, čo môže znížiť intenzitu bolesti [12]..

Lokálny antinociceptívny účinok sodnej soli diklofenaku je zjavne spojený nielen s potlačením syntézy prostaglandínov, pretože v niekoľkých experimentálnych modeloch bolesti neumožňuje lokálne použitie takýchto inhibítorov syntézy prostaglandínov, ako je indometacín a celekoxib, dosiahnuť významný analgetický účinok [ 13]. Periférny analgetický účinok diklofenaku sodného nie je spojený s opioidným účinkom, pretože nie je eliminovaný naloxónom. Súčasne použitie zlúčenín, ktoré blokujú tvorbu NO a aktivácia guanylátcyklázy, potlačilo analgetický účinok diklofenaku sodného. Podobný účinok mali aj inhibítory rôznych typov draslíkových kanálov [13–16]. V cerebelárnych bunkových kultúrach potkanov diklofenak sodný zvýšil aktivitu draslíkových kanálov a zvýšil uvoľňovanie draslíka z bunky [17]. Tieto výsledky naznačujú, že periférny antinociceptívny účinok sodnej soli diklofenaku môže súvisieť s aktiváciou niekoľkých typov draslíkových kanálov zahŕňajúcich NO a guanozíncyklomonofosfát (cyklo-HMP)..

Analgetický účinok diklofenaku tak môže byť spôsobený jeho účinkom na rôzne úrovne a súvislosti v patogenéze syndrómu bolesti. Okrem analgetického účinku spojeného so znížením zápalu v oblasti poškodenia spôsobeného inhibíciou prostaglandínov (COX-1 a COX-2), diklofenak môže zmierniť bolesť aj znížením zápalu prostredníctvom iných mechanizmov (obmedzením migrácie leukocytov na ohnisko zápalu, pôsobením na rovnováhu cytokínov). na draslíkových kanáloch na periférnej úrovni a tiež znižujú vnímanie bolesti prostredníctvom centrálnych mechanizmov (zvýšením syntézy prekurzora serotonínu (tryptofánu) v mozgovom tkanive).

Indikácie pre použitie diklofenaku

Napriek širokému spektru v súčasnosti existujúcich NSAID a vytvoreniu novej triedy symptomatických protizápalových liekov (selektívne inhibítory COX-2) v posledných rokoch zostáva diklofenak sodný najpopulárnejším liekom medzi NSAID..

Použitie diklofenaku v reumatológii

Diklofenak od samého začiatku objavil široké uplatnenie v reumatológii. Dôležitou črtou, ktorá diklofenaku umožnila vyradiť iné lieky zo skupiny NSAID, ktoré sa predtým používali, bola jeho vysoká analgetická a analgetická aktivita spolu s dobrou toleranciou..

Pôsobenie diklofenaku sa prejavuje znížením doby rannej stuhnutosti, znížením bolesti (v pokoji a počas pohybu), znížením opuchu, opuchom kĺbov, ako aj zlepšením funkčnej schopnosti kĺbov, čo pomáha zvýšiť rozsah pohybu. Diklofenak je liekom voľby pre väčšinu reumatologických chorôb, používa sa na liečbu zápalových a degeneratívnych reumatických ochorení (artritída, artróza atď.)..

Aplikácia diklofenaku vo všeobecnej lekárskej praxi, ortopédia, traumatológia, športové lekárstvo

Poruchy pohybového ústrojenstva sú vo všeobecnej lekárskej praxi najbežnejšie. Patológia muskuloskeletálneho systému je rôznorodá v etiológii a patogenéze. Bolesť v tejto skupine lézií môže byť spôsobená traumou, degeneratívnymi procesmi, zápalom, dyspláziou, trofickými zmenami (osteoporóza). Mechanizmy rozvoja choroby môžu byť zápalové, mechanické, neurogénne atď. Výrazným analgetickým účinkom diklofenaku pri miernej až silnej bolesti, zápalových procesoch vznikajúcich po operáciách a zraneniach, rýchlom zmiernení spontánnej bolesti a bolesti pri pohybe, znížení zápalového opuchu v mieste rany, sa tento liek vytvoril týmto liekom. jeden z najviac potrebných na liečbu porúch pohybového aparátu, ktoré sa vyskytujú vo všeobecnej praxi, ortopédia, traumatológia, športové lekárstvo, neurológia.

Pri liečení ortopedických a traumatických zranení je tiež dôležitá forma uvoľňovania liečiva. Možnosť kombinovať miestne a všeobecné formy diklofenaku umožňuje dosiahnuť maximálnu účinnosť a zároveň minimalizovať možné vedľajšie účinky. Lokálne formy diklofenaku sa najčastejšie používajú pri ochoreniach mimokĺbových tkanív (tendovaginitída, burzitída, reumatické lézie mäkkých tkanív), zraneniach šliach, väzov, svalov a kĺbov. Bežné formy, ako sú tablety, čapíky, injekčné roztoky? - pri veľkých poraneniach (kombinované a kombinované zranenia, pooperačné stavy, poranenia hlavy, zlomeniny veľkých kostí atď.).

Aplikácia diklofenaku v neurológii

Diklofenak našiel široké uplatnenie na zmiernenie bolestivých syndrómov v neurologickej praxi. Diklofenak je indikovaný na liečbu akútnej bolesti chrbta so syndrómami tunela (syndróm karpálneho tunela, syndróm kubitálneho tunela, atď.), S migrénou..

Trvanie použitia a spôsob podania lieku závisia od intenzity syndrómu bolesti. Pri syndrónoch miernej bolesti, ktoré neobmedzujú motorické schopnosti pacienta, je možné nanášať gély a masti obsahujúce diklofenak sodný na bolestivé oblasti (spastický sval) počas 7 až 10 dní. V prípade intenzívnej bolesti, ktorá významne obmedzuje pohyb pacienta v priestoroch, sa injekčné cesty podania diklofenaku sodného používajú po dobu 3–7 dní s ďalším prechodom na perorálne formy [18]. Existujú správy o vyššej účinnosti fonoforézy pri diklofenaku v porovnaní s použitím masti vo forme liečiva [19]..

Použitie diklofenaku v gynekológii

Schopnosť eliminovať bolesť a znížiť závažnosť strát krvi pri primárnej dysmenoree umožnila použitie diklofenaku v gynekologickej praxi [20]. Pri primárnej dysmenoree sa denná dávka volí individuálne; je to zvyčajne 50 - 150 mg. Počiatočná dávka by mala byť 50 - 100 mg; v prípade potreby sa môže počas niekoľkých menštruačných cyklov zvýšiť na 150 mg / deň. Diklofenak sa má užívať, keď sa objavia prvé príznaky. V závislosti od dynamiky klinických príznakov môže liečba pokračovať niekoľko dní. Diklofenak sa môže použiť aj na zápalové ochorenie panvy vrátane adnexitídy.

Spôsob podávania a dávkovanie: ktorú dávkovaciu formu zvoliť?

Nepochybnou výhodou diklofenaku je množstvo liekových foriem, vrátane tabliet (rýchle a retardované), roztok na parenterálne podávanie, čapíky, ako aj formy používané na lokálnu terapiu: masti, krémy, gély, sprej, čo uľahčuje výber individuálnej dávky a spôsobu. užívanie lieku u rôznych pacientov. Schopnosť kombinovať rôzne cesty podávania u toho istého pacienta znižuje riziko nežiaducich účinkov.

Tablety diklofenaku

Tablety diklofenaku sú dostupné v rôznych dávkach (tabuľka 2). Dávka a spôsob podávania liečiva pre každého pacienta sú stanovené individuálne, pričom sa berie do úvahy závažnosť ochorenia. Priemerná odporúčaná dávka pre dospelých je 100 - 150 mg / deň. Maximálna denná dávka diklofenaku je 200 mg. V relatívne miernych prípadoch ochorenia, ako aj pri dlhodobej liečbe je postačujúca denná dávka 75 - 100 mg. Denná dávka by sa mala rozdeliť do niekoľkých jednotlivých dávok. Ak je to potrebné, na liečenie nočnej bolesti alebo rannej stuhnutosti, okrem užívania lieku počas dňa, môžete predpísať diklofenak vo forme čapíkov pred spaním; denná dávka by nemala prekročiť 150 mg. Po dosiahnutí klinického účinku sa dávka zníži na minimum a udržiava sa.

Deti vo veku od 6 do 15 rokov (vrátane) majú predpísané iba 25 mg tablety. Denná dávka je 0,5–2 mg / kg telesnej hmotnosti (v 2–3 dávkach v závislosti od závažnosti ochorenia)..

Pre dospievajúcich vo veku od 16 do 18 rokov sa môžu použiť 50 mg tablety. Tablety sa majú užívať s veľkým množstvom tekutiny, najlepšie pred jedlom. Tablety sa nesmú deliť ani žuť.

Diklofenak vo forme tabliet s oneskoreným účinkom

Špeciálnou formou liečiva je diklofenak vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním. V dôsledku pomalého uvoľňovania účinnej látky pri užívaní retardovaných foriem sodnej soli diklofenaku sa účinok prejaví neskôr, ale pretrváva dlhšie. Tieto vlastnosti farmakokinetiky umožňujú znížiť počet dávok liečiva pacientmi (1 až 2-krát denne namiesto 3 až 3-krát denne) pri súčasnom udržaní stabilnej vysokej koncentrácie liečiva v ohnisku zápalu. Preto je výhodné používať diklofenak v retardovanej forme, ak je potrebné liek užívať dlhšiu dobu (pri syndrómoch chronickej bolesti, najmä v reumatologickej praxi)..

Odporúčaná počiatočná dávka pre dospelých je 75 mg, tj 1 retardovaná tableta denne. Rovnaká dávka sa používa v relatívne miernych prípadoch ochorenia, ako aj pri dlhodobej liečbe. V prípadoch, keď sú príznaky choroby najvýraznejšie v noci alebo ráno, je vhodné predpísať retardované tablety v noci..

Tablety sa majú prehltnúť celé, najlepšie s jedlom. Ak je potrebné zvýšiť dávku, použite ďalšiu 1-2 tablety diklofenaku, každá po 25 mg. Maximálna denná dávka je 200 mg..

V súčasnosti švajčiarska farmaceutická spoločnosť Sandoz vyrába 75 mg dvojvrstvové tablety, ktorých jedinečnosť spočíva v tom, že každá tableta pozostáva z dvoch vrstiev a obsahuje 12,5 mg sodnej soli diklofenaku s okamžitým uvoľňovaním a 62,5 mg sodnej soli diklofenaku s nepretržitým uvoľňovaním, ktoré poskytuje rýchly nástup účinku a predĺžené pôsobenie lieku.

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov by nemali mať predpísané retardovacie tablety.

Rektálny čapík diklofenaku

Lieková forma diklofenaku vo forme čapíkov má niekoľko výhod. Čapíky nespôsobujú tie komplikácie, ktoré sú možné pri parenterálnom podaní liečiv (vývoj svalovej nekrózy, infiltrátov a hnisanie v mieste vpichu). Odporúča sa predpísať čapíky, ak nie je možné brať lieky ústami (u oslabených pacientov, pri striktúre pažeráka atď.). Ak sa užije per os, má priamy poškodzujúci účinok diklofenak na bunky žalúdočnej sliznice. Pri iných spôsoboch podávania liečiv (čapíky, masti) zostáva riziko poškodenia gastrointestinálneho traktu, ale je výrazne nižšie. Preto sú v prípade príznakov poškodenia žalúdka a dvanástnika preferované čapíkové formy diklofenaku..

Čapíky sa veľmi často používajú v kombinovanej terapii: počas dňa pacient dostáva injekcie alebo tablety a v noci - čapíky, ktoré vytvárajú lepší terapeutický účinok vďaka rovnomernejšiemu a dlhodobejšiemu udržiavaniu koncentrácie liečiva v krvi. Okrem toho celková denná dávka diklofenaku nesmie prekročiť 150 mg.

Deti vo veku 6 až 15 rokov (vrátane) majú predpísané iba 25 mg čapíky. Denná dávka je 0,5–2 mg / kg telesnej hmotnosti (denná dávka sa má rozdeliť do 2–3 jednotlivých dávok v závislosti od závažnosti prejavov choroby). Pri liečbe RA môže byť denná dávka zvýšená na maximum 3 mg / kg (v niekoľkých injekciách). Pre dospievajúcich vo veku 16 až 18 rokov sa môžu predpísať aj čapíky 50 mg.

Čapík sa vstrekuje do konečníka čo najhlbšie, najlepšie po predbežnom vyčistení čreva. Čapíky by sa nemali krájať na kúsky, pretože takáto zmena podmienok skladovania lieku môže viesť k ďalšiemu narušeniu distribúcie diklofenaku..

Injekčný roztok diklofenaku

Diklofenak vo forme injekcií sa výhodne používa vtedy, keď je potrebný rýchlejší analgetický účinok, zvyčajne s ťažšou akútnou bolesťou (s obličkami alebo pečeňovými kolikami, s akútnou bolesťou spojenou so zraneniami mäkkých tkanív (pomliaždeniny, výrony), s akútnymi bolesťami chrbta, pooperačnými bolesťami. Spravidla sa predpisuje 1 ampulka denne, ale v závažných prípadoch sa môžu predpísať 2 injekcie denne v intervaloch niekoľkých hodín, čo mení stranu podania. Použitie injekcií sa môže kombinovať s inými dávkovými formami diklofenaku. Trvanie parenterálneho podávania by nemalo presiahnuť dva dni; pokračujte v rovnakom diklofenaku, ale vo forme tabliet alebo rektálnych čapíkov. Pri intramuskulárnom použití sa liek vstrekuje hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu sedacej časti, denne sa nepoužíva viac ako 2 ampulky (150 mg) lieku. spazmolytiká. v zložke pečene bolesti chrbta sa podávanie diklofenaku kombinuje s použitím svalových relaxancií.

Kombinácii dvoch alebo viacerých NSAID by sa malo vyhnúť, pretože ich účinnosť zostáva nezmenená a zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov.

Diklofenak vo forme látok na vonkajšie (lokálne) použitie

Nežiaduce účinky NSAID na telo sú výrazne obmedzené, ak sa používajú vo forme lokálnych aplikácií. Lieková forma pre takúto terapiu je zmes aktívneho prípravku so zásadou, ktorá zaisťuje absorpciu pod kožu. Tento spôsob liečby vám umožňuje injikovať liečivo priamo do lézie. Zároveň je účinok na ostatné orgány a tkanivá minimálny..

V zahraničí existujú dávkové formy vo forme dosiek na prilepenie na pokožku, ktoré obsahujú 1,3% diklofenak epolamínu. Prvýkrát sa vo Švajčiarsku v roku 1993 objavil diklofenak vo forme dosiek, v súčasnosti je diclofenak vo forme dosiek zaregistrovaný v 43 krajinách sveta. Doštičky s diklofenakom sú určené predovšetkým pre tých, ktorí kvôli kontraindikáciám nemôžu mať perorálnu formu diklofenaku. Používajú sa na poškodenie mäkkých tkanív (modriny, strečing, kompresia, osteoartritída) za predpokladu, že integrita pokožky je zachovaná 2-krát denne. Doštičky sú vhodné na použitie, ale sú drahšie ako iné dávkové formy.

Tieto lieky sú vhodné na použitie a ľahko sa dávkujú. Po aplikácii liečiva na kožu sa účinná látka hromadí v regionálnych mäkkých tkanivách a do krvného riečišťa neprenikne viac ako 6% účinnej látky. Súčasne je obsah liečiva vo svaloch v oblasti aplikácie približne trikrát vyšší ako jeho hladina vo vzdialenom svalovom tkanive. Preto je použitie diklofenakových gélových foriem výhodné pre širokú škálu porúch pohybového aparátu. Diklofenakové gélové formy sú OTC liečivá a sú veľmi populárne.

Diclac gél je jediné diklofenakové liečivo na ruskom trhu s maximálnou koncentráciou 5% aktívnej zložky, čo vám umožňuje znížiť dávku lieku užívaného perorálne av niektorých prípadoch dokonca nahradiť tablety. Schválené na použitie deťmi od 6 rokov.

Diklofenak v kombinovaných liekoch na liečenie bolesti

Existujú tiež dávkové formy (masti, gély), v ktorých je diklofenak jednou z hlavných zložiek. Kombinácia niekoľkých liekov s rôznymi mechanizmami pôsobenia môže zvýšiť účinnosť liečby.

bezpečnosť

Diklofenak má optimálnu kombináciu analgetických a protizápalových účinkov a je dobre tolerovaný. Preto, ak nie sú kontraindikácie, môže sa používať aj na dlhú dobu. Štúdie potvrdili, že liečba diklofenakom v dostatočne vysokých dávkach (150 mg) pri dlhodobom používaní (do 8 mesiacov alebo viac) bola pacientmi dobre tolerovaná [2]. Samozrejme, diklofenak, rovnako ako akékoľvek NSAID, môže mať vedľajšie účinky a kontraindikácie. Je však potrebné poznamenať, že vedľajšie účinky, medzi ktorými by sa malo báť predovšetkým ulcerácia sliznice gastrointestinálneho traktu (GIT), sa vyskytujú častejšie u osôb s rizikovými faktormi..

Medzi rizikové faktory poškodenia gastrointestinálneho traktu patria:

  • vek nad 65 rokov;
  • história peptického vredu;
  • príjem potravy, ktorý zvyšuje sekréciu žalúdka (pikantné, mastné, slané jedlá);
  • veľké dávky alebo súčasné podávanie niekoľkých NSAID;
  • sprievodná terapia glukokortikoidmi;
  • ženské pohlavie, pretože sa zistilo, že ženy sú na túto skupinu drog precitlivené;
  • fajčenie;
  • príjem alkoholu;
  • prítomnosť Helicobacter pylori.

Z tohto hľadiska sa má liečba začať najnižšou odporúčanou dávkou, najmä v rizikových skupinách. U ohrozených jedincov by denná dávka diklofenaku nemala prekročiť 100 mg, uprednostňovať by sa mali krátkodobé dávkovacie formy diklofenaku a predpisovať buď 50 mg 2-krát denne alebo 25 mg 4-krát denne. Diklofenak sa má užívať po jedle. Pri dlhodobom užívaní tejto drogy by ste nemali piť alkohol, pretože diklofenak, podobne ako alkohol, sa metabolizuje v pečeni. Ak sa objavia ťažkosti z gastrointestinálneho traktu, má sa vykonať esofagogastroduodenskopia (EGDS), a ak sa diklofenak užíva pravidelne, tento postup by sa mal predpisovať každé 4 až 6 mesiacov, pretože NSAID gastropatie sú často asymptomatické - „nemý“.

Ak je potrebné dlhodobé používanie diklofenaku, čo je obzvlášť dôležité v reumatológii, odporúča sa predpísať diklofenak spolu s misoprostolom, ktorý chráni žalúdočnú sliznicu pred poškodením..

U pacientov s hypertenziou je potrebné kontrolovať hladinu krvného tlaku, u pacientov s bronchiálnou astmou počas užívania diklofenaku sa môže pozorovať exacerbácia. U pacientov s chronickým ochorením pečene a obličiek by sa mali používať malé dávky lieku, ktoré kontrolujú hladinu pečeňových enzýmov.

Pred predpísaním diklofenaku musí lekár objasniť, či pacient užíva nejaké iné lieky z dôvodu sprievodných ochorení, aby sa predišlo možným komplikáciám pri používaní diklofenaku v kombinácii s inými liekmi. Je známe, že diklofenak zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu, lítia a cyklosporínu A vrátane zvýšenia jeho nefrotoxicity; zvyšuje toxicitu metotrexátu. Na pozadí diuretík šetriacich draslík zvyšuje diklofenak riziko hyperkalémie a na pozadí antikoagulancií - riziko krvácania. Diklofenak znižuje účinok diuretík, antihypertenzív a hypnotík. Súčasné použitie antidiabetík môže viesť k hypo- a hyperkalémii.

Od zavedenia diklofenaku do klinickej praxe uplynulo viac ako 30 rokov. Počas tejto doby sa objavilo veľa nových NSAID. Tým sa značne rozšírili možnosti poskytovania účinnej starostlivosti pacientom, pretože individuálna reakcia na liečbu je veľmi variabilná. Diklofenak má však v tomto terapeutickom arzenáli osobitné miesto. Kombinácia vysokej účinnosti, dobrej znášanlivosti a rôznych liekových foriem liečiva umožňuje zvoliť optimálnu terapiu pre široké spektrum syndrómov bolesti..

V prípade otázok týkajúcich sa literatúry sa obráťte na redakciu.

A. B. Danilov, doktor lekárskych vied

FPPOV. I.M.Sechenova, Moskva

Tabuľka 1. Indikácie pre použitie diklofenaku

Prípravky na systémové použitie (tablety, injekcie, čapíky)

revmatologie:

  • reuma;
  • RA, juvenilná RA;
  • extraartikulárne formy reumatizmu, reumatizmus mäkkých tkanív - periartritída, burzitída, tendovaginitída, fibróza, myozitída;
  • ankylozujúca spondylitída - ankylozujúca spondylitída;
  • osteoartritída;
  • spondyloartritida;
  • iná mono- a polyartritída;
  • degeneratívne ochorenia kĺbov - artróza (koxartróza, spondyloartróza);
  • bolesť chrbta spojená s degeneratívnymi zmenami v chrbtici;
  • akútny dnavý útok

Neurológia, traumatológia, ortopédia, športové lekárstvo, všeobecná lekárska prax:

  • dorzalgia (lumbago, ischias, myofasciálna a svalovo-tonická bolesť);
  • migréna a iné druhy bolesti hlavy;
  • syndrómy tunela, iné choroby sprevádzané zápalom nereumatického pôvodu (neuralgia, neuritída, lumboischialgia, burzitída, kapsulitída, synovitída, tendinitída alebo tendosynovitída);
  • traumatické modriny, výrony väzov, svalov a šliach; zápalové opuchy mäkkých tkanív, bolesť svalov (myalgia) a kĺbov spôsobená ťažkou fyzickou námahou

Oncology:

  • prostriedky z prvej priečky rebríka WHO na liečenie bolesti pri rakovine

Všeobecná lekárska prax:

  • obličková a biliárna kolika

Gynekológia:

  • gynekologické choroby sprevádzané bolesťou a zápalom (primárna dysmenorea, adnexitída atď.)

Traumatológia, chirurgia, stomatológia:

  • posttraumatické a pooperačné syndrómy bolesti;
  • pôrodno-gynekologické, zubné alebo iné chirurgické postupy

Otorinolaryngológia:

  • so závažnými zápalovými ochoreniami ucha, krku a nosa, ktoré sa konajú so silnou bolesťou, napríklad s faryngitídou, anginou, zápalom stredného ucha. Liečba základného ochorenia sa uskutočňuje v súlade so všeobecne uznávanými zásadami vrátane použitia etiotropickej terapie

Prípravy na vonkajšie a miestne použitie

Traumatológia, športová medicína:

  • posttraumatický zápal mäkkých tkanív a pohybového aparátu (šľachy, väzy, svaly a kĺby);
  • poranenia pohybového ústrojenstva typické pre športovú medicínu a športy: výrony, dislokácie, modriny, pomliaždeniny, preťaženia atď..

revmatologie:

  • lokálna liečba zápalových a degeneratívnych ochorení kĺbov: RA, osteochondróza periférnych kĺbov a chrbtice, periarthropatia atď..

Reumatológia, neurológia:

  • lokálna liečba zápalových a degeneratívnych ochorení mäkkých tkanív a periartikulárnych tkanív: tendovaginitída, syndróm rúk a ramena, burzitída, osteochondróza, osteoartritída, periarthropatia atď.;
  • bolesti kĺbov;
  • dorsalgia;
  • svalov

Traumatológia, chirurgia:

  • citlivosť a zápal mäkkých tkanív

Ophthalmology:

  • neinfekčná konjunktivitída, posttraumatický zápal po prieniku a nepreniknutí rany oka, syndróm bolesti pri použití excimerového lasera, pri odstránení šošoviek a po implantácii (pred a pooperačná prevencia miózy, cystoidný edém optického nervu)

"DIKLOFENAC" (injekcie): návod na použitie, cena, indikácie pre použitie, analógy

Iné formy uvoľnenia:

"DIKLOFENAC": zloženie

Každý mililiter tekutého prípravku na okamžité podanie obsahuje:

  • Účinná látka - diklofenak sodný - je derivát kyseliny fenyloctovej a patrí do skupiny NSAID.
  • Ďalšie komponenty:
  • potravinárska prídavná látka - disiričitan sodný
  • lúh sodný,
  • propylénglykol - organické rozpúšťadlo,
  • sladidlo manitol (E421),
  • benzylalkohol, ktorý dezinfikuje tekutinu.
  • destilovaná voda je univerzálne rozpúšťadlo, s ktorým sa pripravuje väčšina prípravkov na intramuskulárne podanie.

Ako to ovplyvňuje telo? (Farmakodynamika)

Má potlačujúci účinok na biosyntézu bioaktívnych lipidov - prostaglandínov. Tieto bioaktívne lipidy prenášajú impulzy bolesti do mozgu v prípade horúčky a zápalu. Uvoľnením horúčky a zápalu liek pôsobí proti agregácii krvných doštičiek. Účinná látka sa vstrebáva do organizmov v krátkom čase a po 2 hodinách dosiahne maximálnu hladinu koncentrácie v tele. Ak je režim pozorovaný, príjem sa počas dlhého liečebného cyklu v tele neakumuluje. Keď sa diklofenak dostane do krvného obehu, viaže sa na albumín a vstupuje do synoviálnej tekutiny a materského mlieka. 50% látky sa metabolizuje v pečeni. Vylučuje sa z tela do 1-2 hodín obličkovým močovým systémom (60%) a žlčou. V prípade neuralgie sa duoterapia predpisuje v kombinácii s Milgammou - kombinovaným liekom založeným na vitamínoch zo skupiny B, ktorý zvyšuje účinnosť analgetík. Pri duoterapii je dávka NSAID znížená, čo neovplyvňuje jej analgetický a protizápalový účinok..

Injekcia v spojení s inými liekmi:

digoxín, fenytoín, lítium - zvyšuje hladinu ich koncentrácie v plazme;

  • antihypertenzívna skupina a skupina diuretík - znižuje ich účinnosť;
  • diuretické šetrenie draslíkom - vyvoláva vznik hyperkalémie;
  • iné NSAID a glukokortikosteroidy - vedľajšie účinky v gastrointestinálnom trakte
  • cyklosporín - zvyšuje jeho nefrotoxické účinky;
  • antidiabetikum - výskyt hypo- alebo hyperglykémie;
  • kyselina acetylsalicylová - znižuje koncentráciu účinnej látky v sére;
  • antikoagulanciá - je potrebné neustále sledovať hladinu zrážania krvi.

Injekcie DIKLOFENACu: indikácie pre použitie

Intramuskulárne injekcie sú predpísané na najrýchlejšiu a najúčinnejšiu úľavu od syndrómov akútnej bolesti vznikajúcich z:

  • ochorenia muskuloskeletálneho systému zápalovej povahy (artritída, osteochondróza, reumatizmus mäkkých tkanív, spondyloartritída, osteoartritída atď.);
  • poškodenie periférneho NS;
  • lumbago;
  • ischias;
  • migréna,
  • dna;
  • choroby panvových orgánov zápalovej povahy,
  • menštruačná bolesť (algodismenorrhea);
  • obličková a pečeňová kolika;
  • poranenie;
  • pooperačné obdobie.

kontraindikácie

  • individuálna intolerancia komponentov;
  • zápalové a infekčné choroby gastrointestinálneho traktu (vredy, krvácanie, perforácia steny atď.);
  • astma aspirínu;
  • zhoršená funkcia obličiek;
  • zlyhanie pečene;
  • zástava srdca;
  • prenesený štep koronárnej artérie;
  • tehotenstva;
  • dojčenia;
  • vek do 6 rokov.

Vedľajšie účinky

Injekčná terapia môže byť sprevádzaná:

  • abscesy, pálenie, nekróza mäkkých tkanív v mieste vpichu;
  • nevoľnosť, zvracanie;
  • tráviace problémy;
  • krvácanie do žalúdka;
  • migrény alebo závraty;
  • výkyvy nálady, zlý spánok, záchvaty;
  • bolesť srdca, arytmia, vysoký krvný tlak;
  • alergické reakcie (od vyrážok a svrbenia po Quinckeho edém);
  • kŕče v prieduškách a prieduškách;
  • opuch;
  • poruchy chuti a vizuálneho vnímania.

„DIKLOFENAC“ (injekcie): návod na použitie, intramuskulárne

Na zmiernenie alebo zmiernenie bolesti sa roztok liečiva podáva intramuskulárne pacientovi jeden deň, potom sa pacientovi predpíše anestetikum v tabletách. Injekcia sa môže podávať 2-3 krát denne v dávkach 0,025 až 0,05 gramov, maximálna povolená denná dávka je 0,15 gramov. Koľko dní môžete injekčne aplikovať diklofenak, určí ošetrujúci lekár. Infúzny roztok (kvapkadlo) sa injikuje iba v stacionárnych podmienkach na prevenciu bolesti po operabilnom zákroku. Šokové podávanie sa uskutočňuje v dávke 25 - 50 miligramov počas 1 - 1 hodinu, potom rýchlosťou 5 miligramov za hodinu. Maximálna povolená infúzna dávka je 150 miligramov. Vzhľadom na závažnosť vedľajších účinkov (okrem vyššie uvedených príznakov sa zvyšuje riziko infarktu myokardu) sa odporúča užívať liek nie viac ako raz za štvrťrok, pričom sa rozdelí postup na 3 až 5 injekcií..

Príznaky predávkovania:

  • tráviace poruchy (nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, krvácanie);
  • Poruchy CNS (bolesti hlavy, závraty, podráždenosť, rozmazané vedomie, kŕče).

Ťažká forma otravy je sprevádzaná hypotenziou, akútnym zlyhaním obličiek, poškodením pečene. Pretože toto činidlo nemá antidota, predpisuje sa ako symptomatická liečba enterosorbenty, dialýza, hemoperfúzia, nútená diuréza. Vzhľadom na intenzitu metabolizmu a úplnú väzbu účinnej látky na plazmatické bielkoviny nemôžu tieto opatrenia zaručiť úplné stiahnutie lieku..

Ako to napraviť?

Intramuskulárne doma sa injekcie podávajú nasledovne:

  • Odporúča sa pacientovi ležať na jednej strane alebo na bruchu a druhú zadok uvoľniť na injekciu.
  • Ampulu zohrejte roztokom vo svojich rukách.
  • Utrite si ruky, ampulky a miesto vpichu bavlneným tampónom namočeným v alkohole alebo špeciálnym alkoholovým tampónom.
  • Natiahnite roztok do injekčnej striekačky a potom z nej uvoľnite vzduchové bubliny.
  • Ihla sa má vložiť hlboko bližšie k okraju hornej polovice sedacej časti, zatiaľ čo celá injekčná dávka sa má vstreknúť maximálne 5 sekúnd.
  • Miesto vpichu utrite antiseptickým vatovým tampónom alebo alkoholovým tampónom.
  • Pacient po injekcii by mal byť v polohe na chrbte ďalších 10-15 minút.

„Diklofenak“ (injekcie): koľko dní si môžete podať?

Podľa údajov o použití diklofenaku pri injekciách sa intramuskulárne injekcie neodporúčajú dlhšie ako dva dni v rade. Kurz môže byť rozhodnutím lekára predĺžený až na päť dní.

"DIKLOFENAC": cena (injekcia 5 ampúl)

Injekčný roztok sa podáva v lekárni iba na lekársky predpis. Náklady v rôznych lekárňach sa mierne líšia: výšku prirážky pre tento liek stanovuje ministerstvo zdravotníctva. Priemerná cena za injekciu 5 ampúl 2,5% diklofenaku s dávkou 3 ml je približne. Napríklad:

  • RU - 51 rubľov;
  • Eurofarm - 48,50 rubľov;
  • Dialóg - 51 rubľov;
  • Lekáreň IFC - 55,30 rubľov;
  • Maksavit - 56,50 rubľov;
  • Lekáreň - 59,40 rubľov.

Analógový „DIKLOFENAC“ v injekciách:

Zoznam analógov diklofenaku v injekciách podobných mechanizmu účinku obsahuje:

Voltaren je švajčiarsky injekčný roztok Novartis. Pôsobí na báze diklofenaku, používa sa na zmiernenie bolestivých syndrómov pri liečbe ochorení kĺbov, poranení sprevádzaných bolesťou, zápalom, horúčkou a opuchom. Cena - 257,50 rubľov.

Ketorol je indický analóg na báze aktívnej zložky ketorolaku, ktorý má analgetický, antipyretický a protizápalový účinok. Cena - 115 rubľov.

Ketanov je účinný indicko-rumunský NSAID vo forme intramuskulárneho roztoku. Liečivo je ketorolak. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Cena - 115 rubľov.

Meloxikam je roztok na intramuskulárnu injekciu založený na rovnakej zložke účinnej látky. Nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré zmierňuje a zmierňuje bolestivé syndrómy pri traume, artróze, zápalových ochoreniach kĺbov. Cena - 151 rubľov.

Diclonat P je nemecko-izraelský liek založený na účinnej látke Diclofenac. Liek sa predpisuje ako analgetické protizápalové činidlo pri ochoreniach kĺbov, zraneniach, neuralgii a iných chorobách sprevádzaných silnou a stredne silnou bolesťou. Cena - 95 rubľov.

"DIKLOFENAC": recenzie

Bohužiaľ, Diclofenac sa stal neoddeliteľnou súčasťou môjho každodenného života. Cervikálna osteochondróza vyvoláva bolesť v krku, hlave a spôsobuje hypertenziu. Tieto injekcie na ťažké útoky sú mojím jediným všeliek. Vstrekujem intramuskulárne. Ochorenia okamžite zmiznú. Je účinný proti bolesti svalov, horúčke a zimnici z prechladnutia. Ďalšou výhodou tejto drogy sú jej rozpočtové náklady. Mínus je vedľajší účinok na zažívací trakt. Ale pre mňa je dôležitejšie vyrovnať sa s osteochondrózou, pretože si nemôžem dovoliť čerpať nemocenskú dovolenku.


Pre Viac Informácií O Burzitída